![[~(125)I]单碘胰岛素的制备](https://www.lunwen00.cn/thumb/eded0b80bceb7fdda0250d1c.webp)
一、[~(125)I]单碘胰岛素的制备（论文文献综述）
张杰,邓尚平[1]（1990）在《[125I]单碘胰岛素的制备》文中研究说明[125I]单碘胰岛素作为示踪物已广泛地用于生物学及医学的研究,这种示踪物的制备包括胰岛素碘化及分离纯化两个步骤。碘化方法有化学法和酶法两大类,后者以乳过氧化物酶（LPO）法为代表,具有作用温和,标记损伤少,贷架期长等优点。两法标记均可得到A14及A19[125I]单碘胰岛素及少量的B16及B26单碘化物。长柱聚丙烯酰胺凝胶电泳法简单、实用,可分离得到纯的A14及A19标记物,如与QAE—scphadex A25离子交换层析相结合,可得到以上4种纯单碘胰岛素。用HPLC则可一次性分离纯化这四种标记物。
陈曼玲,杜泽丽,王德恭,周天杰,兰天鹤[2]（1984）在《人与兔红细胞胰岛素受体之比较研究》文中研究指明作者对正常人及兔红细胞的胰岛素受体作了对比研究,结果显示,保温时间、加入A14-[125I]-单碘胰岛素量及A14、A19-[125I]-单碘胰岛素对结合率的影响均具有相似规律,人及兔红细胞表面胰岛素受体数相近,且人红细胞4℃放置24小时对结合率无明显影响。
匡安仁,周绿漪,梁正路,谭天秩,王朝俊[3]（1999）在《放射性碘标胰岛素在荷肝癌H22小鼠体内的趋瘤特性研究》文中提出体外实验证明，许多肿瘤细胞有胰岛素受体过度表达，胰岛素和肿瘤组织的亲和力异常增高［１４］。通过细胞膜受体介导作用，胰岛素不仅可进入细胞内，而且可与细胞核内遗传物质的特定部位相结合［５］。这使以胰岛素为放射性核素载体用于肿瘤的显像诊断和受体介导靶向治...
黄涛[4]（2004）在《化学修饰胰岛素的制备、表征和生物活性》文中研究指明胰岛素（insulin, ins）是治疗糖尿病的最有效药物,因其易被胃肠道内蛋白酶所降解,故不能口服。化学修饰胰岛素可以保持胰岛素降血糖活性,提高胰岛素的稳定性,延长体内作用时间,改变胰岛素脂溶性,增强胰岛素的透膜吸收,而且有可能增强胰岛素抵抗蛋白水解酶降解的能力,从而有可能实现胰岛素的口服。本文利用合适的修饰剂在非保护条件下对胰岛素的LysB29的(-NH2进行选择性修饰,得到了几种(-NB29-单酰化的胰岛素,对修饰产物进行了表征,并考察了所得到的修饰胰岛素的生物活性、抗胰蛋白酶降解能力以及受体亲和性。主要内容包括:1. 采用二环己基碳二亚胺（DCC）法或酰氯法对修饰剂进行活化,制备了硫辛酰苯并三唑、去氢胆酰苯并三唑、油酰苯并三唑、亚油酰苯并三唑、硬脂酰苯并三唑、硬脂酰甘氨酸酰化苯并三唑、乙酰胆酰苯并三唑等一系列活化酰胺,并用IR和1HNMR对酰化苯并三唑进行了表征。2. 利用活化酰胺法以(-硫辛酸（LA）、去氢胆酸（DHC）、油酸（OA）和亚油酸（LOA）等为修饰剂在非保护条件下对胰岛素进行选择性酰化,得到了硫辛酰胰岛素、去氢胆酰胰岛素、油酰胰岛素和亚油酰胰岛素等一系列新的胰岛素类似物。产物经普通不连续PAGE初步分析表明,硫辛酸酰化胰岛素和去氢胆酸酰化胰岛素电泳迁移速率比未修饰胰岛素快。利用RP-HPLC技术分别对硫辛酸和去氢胆酸修饰胰岛素成功地进行了分离和纯化,结果显示单修饰胰岛素为主要产物,随着修饰度的增大,色谱保留时间延长;在各自的修饰产物中,单硫辛酰胰岛素含量约73%,单去氢胆酰胰岛素约66%,并成功地利用色谱方法分别制备了纯度95%以上的单硫辛酰胰岛素和单去氢胆酰胰岛素。3. 利用基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱（MALDI-TOF-MS）分别确定了LA、DHC、OA和LOA修饰胰岛素粗产物的组分及分子量,每种修饰粗产物实测的各组分的分子量与对应的修饰物理论值完全吻合。单硫辛酰胰岛素、单去氢胆酰胰岛素的含量与其RP-HPLC结果吻合。并且OA和LOA修饰产物的飞行质谱结果显示主要的修饰产物亦为单酰化胰岛素,二酰化产物较少,未检测到三修饰产物,尤<WP=6>其是亚油酸对胰岛素的修饰显示出较高的单酰化选择性。对硫辛酰胰岛素和去氢胆酰胰岛素,结合修饰胰岛素酶解混合物的MALDI-TOF-MS结果,确定了修饰位点,证实酰化作用的主要位点为LysB29的ε-氨基,即主要的修饰产物分别为ε-NB29-硫辛酰胰岛素、ε-NB29-去氢胆酰胰岛素。4. 通过动物实验考察了几种修饰胰岛素的体内降血糖活性和体外抗酶解能力。结果表明,所得到的几种酰化胰岛素对降血糖活性无影响,并且,与天然胰岛素相比,(-NB29-硫辛酰胰岛素、(-NB29-去氢胆酰胰岛素以及亚油酰胰岛素的体内作用时间有一定延长,抗胰蛋白酶降解的能力显着提高,其中,(-NB29-硫辛酰胰岛素抗酶解能力最强。抗酶解能力的增强主要是由于修饰基团较好地保护B链C-端区域,在一定程度上阻碍了胰蛋白酶对LysB29酰胺键的破坏作用。5. 通过与125I-胰岛素对大鼠肝细胞膜胰岛素受体的竞争结合实验,证实(-NB29-硫辛酰胰岛素和(-NB29-去氢胆酰胰岛素的受体结合能力均高于天然胰岛素,结合能力分别是天然猪胰岛素的4.8倍和3.6倍。LA或DHC对胰岛素LysB29的共价修饰使B链羧端变得更加伸展,以致两性平面更加暴露,从而使胰岛素分子更易于与其受体结合。
刘秉文,刘婉珍,张荣爵,陈俊杰,邓尚平,周文碧,熊忠云[5]（1982）在《胰岛素放射免疫分析的研究——抗血清的制备和鉴定》文中提出用结晶猪胰岛素免疫豚鼠三批,获得抗血清24株,经全面鉴定,结果表明,环状反应及对流免疫电泳阳性者,放免测定50％结合率时抗血清的稀释度均大于1:1万。经测定,放免效价在1:1万以上者共15株,其中7株大于1:5万,最高者达1:14.6万。选择几株抗血清用于人血浆胰岛素的测定,效果满意。
邓尚平,周文璧,熊中云[6]（1986）在《人血清胰岛素抗体、猪胰岛素原抗体和胰多肽抗体的放射免疫检测法》文中研究表明作者用自制的[125I]标记激素,参考国外经验,建立了人血清胰岛素抗体、猪胰岛素原抗体和胰多肽抗体等三种放射免疫检测法,并对方法的主要实验条件进行了优选,对方法的质量控制参数作了验证。结果发现:在使用国产胰岛素的糖尿病人血清中,三种抗体的检出率分别为90.8％、48.3％和36.5％;抗体特异性结合值分别为21.2±17.4％、41.8±27.4％和25.6±28.4;而正常人和糖尿病人未用胰岛素者全部为阴性,显示国产胰岛素具有明显的免疫原性。
许霖水,吴喜贵,董燕麟[7]（1985）在《四种不同动物红细胞胰岛素受体测定》文中研究说明本文介绍用少量血样品以Normal缓冲溶液为介质在4℃过夜保温条件下红细胞胰岛素受体测定方法。红细胞胰岛素受体与125I-胰岛素结合的竞争抑制曲线和Scatchard作图性质与文献报导结果相同。对人、家兔、狗和大鼠四种不同种属的红细胞胰岛素受体测定最大结合率（B/T％）在10—15％范围。非专一性结合平均为3.5％左右。用Normal缓冲溶液代替BufferG作保温介质同样能得到较好结果。四种不同种属红细胞胰岛素受体数目有差异,依次是狗>兔>大鼠>人。低温（4℃）条件下结合试验可减少胰岛素-受体复合物的降解速度。本方法适合于临床胰岛素受体测定。
陈小铭,倪立,黄晟,凌树森[8]（1999）在《糖尿病大鼠红细胞和组织胰岛素受体相关性研究》文中研究说明目的 研究红细胞和组织中胰岛素受体变化的相关性。方法 通过静脉注射链脲佐菌素（ Ｓｔｒｅｐｔｏｚｏｃｉｎ ， Ｓ Ｔ Ｚ） 致大鼠糖尿病模型，采用放射性配体结合法观察８ ｗｋ 内胰岛素受体变化。结果 红细胞和组织胰岛素受体各常数具有较好的相关性（ Ｐ＜ ００５） ，红细胞受体和肝细胞受体的相关性略优于肌细胞。结论 在 Ｓ Ｔ Ｚ 所致糖尿病大鼠中，红细胞膜上胰岛素受体的变化同步反映了靶细胞（ 肝和肌肉） 中受体的变化情况
程中,欧晓红,匡安仁[9]（2002）在《A14125I-胰岛素与H22肝癌细胞胰岛素受体结合的研究》文中研究表明目的 体外分析H2 2 肝癌细胞与正常肝细胞膜的胰岛素受体表达 ,探讨胰岛素作为受体介导靶向治疗载体的可行性及临床应用前景。方法 用氯氨T法制备A14 12 5I 胰岛素 ,电泳分离纯化标记物并用自身置换比放射性测定和过量受体结合实验法鉴定标记物质量 ,再制备H2 2 肝癌细胞及正常小鼠肝细胞 ,进行体外受体结合实验 ,分别测定12 5I 胰岛素与小鼠H2 2 肝癌及正常肝细胞膜胰岛素受体结合的Kd值及Bmax值以及其竞争结合曲线。12 5I 胰岛素受体结合的Kd值及Bmax值用t检验分析 ,饱和结合曲线用Scatchard分析。结果 小鼠H2 2 肝癌细胞及正常小鼠肝细胞胰岛素受体Bmax值分别为 （5 .6± 1.1） pmol/10 6细胞和 （3 .2± 0 .8） pmol/10 6细胞 ,高亲和力Kd值为 （1.8± 0 .6）nmol/L及 （2 .1± 0 .9）nmol/L ,低亲和力Kd值为 （3 2 .0± 10 .7）nmol/L及 （3 7.0± 12 .3 ）nmol/L。癌细胞胰岛素受体Bmax值明显高于正常肝细胞 （P<0 .0 5 ）。受体结合实验表明 ,12 5I 胰岛素与H2 2 肝癌及正常细胞的结合具有特异性。结论 12 5I 胰岛素与H2 2 肝癌及正常小鼠肝细胞膜受体的结合具有高度特异性 ,H2 2 肝癌细胞较正常小鼠肝细胞表达胰岛素受体增加 ,提示胰岛素可作为抗癌载体通过与肝癌细胞表面受体结合而介导肝癌的靶向治疗。
张平,张忠辉[10]（1995）在《钒酸钠降糖作用与胰岛素受体、葡萄糖摄取的研究》文中研究表明观察了链脲佐菌素（ＳＴＺ）致糖尿病大鼠饮用钒酸钠４周前后的血糖、血脂、胰岛素及骨骼肌细胞膜胰岛素受体和葡萄糖摄取的变化。结果表明：钒酸钠在不通过刺激胰岛素分泌的情况下能纠正糖尿病大鼠的糖脂代谢紊乱，并能显着改善骨骼肌葡萄糖摄取的障碍，但对其细胞膜受体数目及亲和力影响不明显。提示钒酸钠的类胰岛素样作用可能与受体后效应──外周组织葡萄糖摄取利用增加有关。
二、[~(125)I]单碘胰岛素的制备（论文开题报告）
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
本文主要提出一款精简64位RISC处理器存储管理单元结构并详细分析其设计过程。在该MMU结构中,TLB采用叁个分离的TLB,TLB采用基于内容查找的相联存储器并行查找,支持粗粒度为64KB和细粒度为4KB两种页面大小,采用多级分层页表结构映射地址空间,并详细论述了四级页表转换过程,TLB结构组织等。该MMU结构将作为该处理器存储系统实现的一个重要组成部分。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
三、[~(125)I]单碘胰岛素的制备（论文提纲范文）
（4）化学修饰胰岛素的制备、表征和生物活性（论文提纲范文）
| 前 言 |
| 摘 要 |
| Abstract |
| 目 录 |
| 1 绪 论 |
| 1.1 引言 |
| 1.2 胰岛素非注射给药途径 |
| 1.3 胰岛素的结构和性质 |
| 1.4 胰岛素的化学修饰 |
| 1.5 本文研究目的和主要内容 |
| 2 修饰剂酰化苯并三唑的制备与表征 |
| 2.1 引言 |
| 2.2 材料和方法 |
| 2.3 结果 |
| 2.4 讨论 |
| 2.5 本章小结 |
| 3 α-硫辛酸修饰胰岛素的制备与表征 |
| 3.1 引言 |
| 3.2 材料和方法 |
| 3.3 结果 |
| 3.4 讨论 |
| 3.5 本章小结 |
| 4 去氢胆酸修饰胰岛素的制备与表征 |
| 4.1 引言 |
| 4.2 材料和方法 |
| 4.3 结果 |
| 4.4 讨论 |
| 4.5 本章小结 |
| 5 不饱和脂肪酸修饰胰岛素的制备与表征 |
| 5.1 引言 |
| 5.2 材料和方法 |
| 5.3 结果 |
| 5.4 讨论 |
| 5.5 本章小结 |
| 6 修饰胰岛素的降血糖活性及抗酶解能力 |
| 6.1 引言 |
| 6.2 材料和方法 |
| 6.3 结果 |
| 6.4 讨论 |
| 6.5 本章小结 |
| 7 修饰胰岛素与肝细胞膜胰岛素受体的结合 |
| 7.1 引言 |
| 7.2 材料和方法 |
| 7.3 结果 |
| 7.4 讨论 |
| 7.5 本章小结 |
| 8 全文总结 |
| 8.1 本文主要研究结果 |
| 8.2 本论文的创新之处 |
| 致 谢 |
| 参考文献 |
| 附录1 攻读博士学位期间论文及成果 |
| 附录2 本文中常用和重要的缩略语 |
（8）糖尿病大鼠红细胞和组织胰岛素受体相关性研究（论文提纲范文）
| 1 材料 |
| 1.1 主要试剂 |
| 1.2 实验仪器 |
| 1.3 实验动物 |
| 2 方法 |
| 2.1糖尿病大鼠造模[3] |
| 2.2 血糖、血胰岛素的测定 |
| 2.3 胰岛素膜受体的制备 |
| 2.3.1 红细胞膜受体的制备[4] |
| 2.3.2 肝细胞膜受体的制备[5] |
| 2.3.3 肌细胞膜受体的制备[8] |
| 2.4 胰岛素受体结合实验 |
| 2.5 数据处理: |
| 3 结果 |
| 3.1 实验动物的一般情况 |
| 3.2 胰岛素受体结合反应 |
| 4 讨论 |
（9）A14125I-胰岛素与H22肝癌细胞胰岛素受体结合的研究（论文提纲范文）
| 1 材料与方法 |
| 1.1 实验材料 |
| 1.1.1 主要试剂 |
| 1.1.2 细胞 |
| 1.2 实验方法 |
| 1.2.1 制备A14125I-胰岛素 |
| 1.2.2 H22肝癌细胞和正常小鼠肝细胞的制备 |
| 1.3 体外胰岛素受体结合分析 |
| 1.3.1 时间与温度对受体-配体结合的影响 |
| 1.3.2 饱和结合实验 |
| 1.3.3 竞争结合实验 |
| 2 结果 |
| 2.1 时间与温度对配体-受体结合的影响 |
| 2.2 饱和结合实验 |
| 2.3 125I-胰岛素和胰岛素与H22细胞及正常小鼠肝细胞竞争结合实验 |
| 3 讨论 |
| 3.1 A14125I-胰岛素的特性 |
| 3.2 H22肝癌细胞和正常小鼠肝细胞胰岛素受体结合分析 |
四、[~(125)I]单碘胰岛素的制备（论文参考文献）
- [1][125I]单碘胰岛素的制备[J]. 张杰,邓尚平. 大自然探索, 1990(04)
- [2]人与兔红细胞胰岛素受体之比较研究[J]. 陈曼玲,杜泽丽,王德恭,周天杰,兰天鹤. 四川医学院学报, 1984(01)
- [3]放射性碘标胰岛素在荷肝癌H22小鼠体内的趋瘤特性研究[J]. 匡安仁,周绿漪,梁正路,谭天秩,王朝俊. 中华核医学杂志, 1999(03)
- [4]化学修饰胰岛素的制备、表征和生物活性[D]. 黄涛. 华中科技大学, 2004(02)
- [5]胰岛素放射免疫分析的研究——抗血清的制备和鉴定[J]. 刘秉文,刘婉珍,张荣爵,陈俊杰,邓尚平,周文碧,熊忠云. 四川医学院学报, 1982(04)
- [6]人血清胰岛素抗体、猪胰岛素原抗体和胰多肽抗体的放射免疫检测法[J]. 邓尚平,周文璧,熊中云. 华西医科大学学报, 1986(03)
- [7]四种不同动物红细胞胰岛素受体测定[J]. 许霖水,吴喜贵,董燕麟. 第三军医大学学报, 1985(01)
- [8]糖尿病大鼠红细胞和组织胰岛素受体相关性研究[J]. 陈小铭,倪立,黄晟,凌树森. 中国药理学通报, 1999(04)
- [9]A14125I-胰岛素与H22肝癌细胞胰岛素受体结合的研究[J]. 程中,欧晓红,匡安仁. 中国普外基础与临床杂志, 2002(03)
- [10]钒酸钠降糖作用与胰岛素受体、葡萄糖摄取的研究[J]. 张平,张忠辉. 第三军医大学学报, 1995(06)