一、水溶穿心莲素及其注射液的试制研究（论文文献综述）
赵江源[1]（2015）在《四株高等真菌的化学成分与穿心莲内酯—咪唑盐的合成研究》文中进行了进一步梳理天然产物为进一步开发候选药物提供了丰富多样的结构类型。以天然产物为先导化合物,结合结构与生物活性关系和代谢研究,进一步进行结构修饰和类似物合成,以提高药效和降低毒性,往往从一个有效的天然先导化合物可以衍生出一系列新药。这一过程已经成为新药创制的重要途径,而且已经取得了丰硕的成果。在当代竞争激烈的药物研究中,天然产物提供的分子多样性和生物活性具其独特的性质,是创制新药不可替代的源泉。本论文由六章组成。第一章对近10年高等真菌来源的倍半萜类化合物的结构类型以及生物活性的研究进展进行了综述。第二章至第五章分别论述了四种高等真菌（子实体或发酵液）的化学成分以及部分化合物的活性研究,这四种高等真菌分别为：木蹄层孔菌（Fomes fomentarius）,野蘑菇（Agaricus arvensis）,褶纹鬼伞菌（Coprinus plicatilis）和三色拟迷孔菌（Daedaleopsis tricolor）。通过正相硅胶、反相硅胶、凝胶等分离材料结合中压制备（MPLC）和高效液相制备（pre-HPLC）等分离技术,通过核磁共振（包括1H和13C-NMR, HMBC, HSQC,COSY, ROESY）、质谱、紫外和红外等波谱学方法以及X-晶体衍射等手段,从上述四种高等真菌中共分离鉴定了71个化合物,包括64个不同的化合物,其中新化合物21个,有2个是新颖骨架的倍半萜。化合物结构涉及苯环衍生物、环肽、甾体、倍半萜、二萜、三萜、核苷、四氢呋喃衍生物和脂肪酸等多种类型。对分离得到的部分化合物进行了抑菌活性或抗肿瘤细胞毒活性测试。从木蹄层孔菌（F.fomentarius）子实体中分离得到3个新的苯乙二醇衍生物,均表现出弱的抑菌活性。从野蘑菇（A. arvensis）发酵液中分离得到2个新的血苋烷型倍半萜。从褶纹鬼伞菌（C. plicatilis）发酵液中分离得到1个新的环二肽。从三色拟迷孔菌（D. tricolor）发酵液中分离得到15个新化合物,其中包括2个新颖骨架的倍半萜,3个含γ-内酰胺的没药烷型倍半萜,4个降碳的没药烷型倍半萜,1个杜松烷型倍半萜,1个降碳的甾醇,1个吡喃核糖苷,1个呋喃环衍生物和2个链状的多元醇。第六章利用分子杂合思路,结合穿心莲内酯结构特点,设计合成了一个新系列的穿心莲内酯-咪唑及咪唑盐衍生物,共46个新化合物,对这些化合物的生物活性研究正在进行。
吕巧莉[2]（2013）在《脱水穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物的合成及体外活性测定》文中研究说明穿心莲内酯（andrographolide）为爵床科穿心莲植物中提取得到的二萜内酯类化合物,分子式为C20H3005,其不仅具有抗炎、抗病毒、免疫调节、保肝利胆等作用,还具有治疗心脑血管疾病、抗糖尿病,抗肿瘤、抗生育等作用,过去对穿心莲内酯及其衍生物药理作用研究主要侧重于抗菌消炎、抗病毒方面,近年来随着研究的深入,对其抗肿瘤以及免疫调节方面的研究也取得了较大的进步,并展现了诱人的抗肿瘤前景。有机磷化合物是生命过程中一类极其重要的物质,大量存在于自然界和生物体中,在生命体中许多内源活性物质都含有磷酸酯结构单元,他们不仅参与了能量转化、物质代谢、且参与了遗传表达等几乎所有的生命过程。在以前的研究中,有机磷药物作为抗肿瘤药具有重大发现并且应用于临床,如广谱抗肿瘤药环磷酰胺、异环磷酰胺,甘磷酰氮芥,阿替哌,碘替哌,噻替哌、氯磷酰胺,膦西洛普利,双二甲磷酰胺乙酯。其中由于环磷酰胺的毒副作用较大,其已经被其他抗肿瘤药物所取代,但是新型的含磷抗肿瘤药物的研究探索一直没有停止过。根据大量文献报道,穿心莲内酯衍生物大多具有良好的生物活性。因其具有五元内酯环及1,3一二醇的结构,其衍生物具有抗HIV和抑制肿瘤细胞生长的活性。本文拟以穿心莲内酯为先导化合物,对其进行结构修饰,设计合成一系列脱水穿心莲内酯环磷酸酯衍生物,通过在穿心莲内酯3位、19位引入环磷酸酯与环磷酰胺结构,有利于提高药物的脂溶性,从而可望提高药物的选择性,降低其毒副作用,另外对所合成的新化合物结构经IR、MS和1H-NMR分析确证,并对新化合物进行了体外抗肿瘤活性实验,结果表明,所合成的穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物对舌癌Tca-8113细胞具有较好的体外抑制活性。
王胜鹏,申东艳,李鹏,陈美婉,王一涛[3]（2012）在《抗肿瘤中药新型药物传递系统的研究（一）——清热解毒类中药》文中研究指明单味及复方清热解毒中药在肿瘤的治疗中已得到广泛的应用,从这些中药中提取出的许多有效成分,如小檗碱、冬凌草甲素、苦参碱等,均具有良好的抗肿瘤、抗炎等活性,其常见的剂型包括内服和外用的片剂、丸剂和散剂等。随着中药现代化的研究进程,各种现代的剂型也被应用于不同中药,目的是为更好地解决清热解毒类中药活性成分的溶解性和生物利用度等瓶颈问题,以达到提高疗效、减小毒副作用的目的。本文主要对脂质体、纳米粒、微球微囊以及乳剂等新型药物传递系统在清热解毒抗肿瘤中药中的研究应用进行综述,以期为清热解毒抗肿瘤中药的进一步研究和开发提供参考。
陈莉[4]（2009）在《中西药复方制剂感速康片质量标准研究》文中研究表明随着中西医结合的深入发展,中西药并用防治疾病的情况日趋普遍,因而中西药复方制剂也越来越受到关注。目前,中西药复方制剂的质量标准、规范研究成为热点。由于药物组成有着各自的特点,加上中药成分的多样性和复杂性,给复方制剂质量标准的建立带来了很大的困难。因此研究它的质量标准对于保证中西药复方产品安全稳定、质量可控有着重要的意义。本课题以感速康片为模型药物,对其质量标准进行了较全面的研究,为中西药复方制剂的质量评价提供了依据。主要研究内容和结果如下:（1）感速康片中指标成分的定性定量分析建立了感速康片中大青叶、金银花、山豆根以及西药成分对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏的TCL鉴别方法。所建立的方法简单灵敏、重现性好,能有效的对指标成分进行定性分析。建立了感速康片中腺苷和绿原酸同时含量测定的HPLC分析方法。流动相为甲醇-0.5%冰醋酸（0～18min 8:92,18～40min 25:75）,检测波长为257nm,腺苷和绿原酸的线性范围分别为4.83-48.301μg/mL（r=0.9994）、31.12-186.72μg/mL（r=0.9995）,该方法准确简便、重复性好,能有效地控制感速康片中大青叶和金银花药材的质量。建立了感速康片中苦参碱含量测定的HPLC分析方法。流动相为乙腈-无水乙醇-0.2%三乙胺（8:2:90,磷酸调pH=3.0）,检测波长为220nm,线性范围为0.14-1.411μg（r=0.9994）,该方法准确简便、重复性好,能有效地控制感速康片中山豆根药材的质量。建立了感速康片中对乙酰氨基酚含量测定的HPLC分析方法。流动相为甲醇-水-冰醋酸（20:80:0.5）,检测波长为245nm,线性范围为30.66-183.961μg/mL（r=0.9997）,该方法准确简便、重复性好,用于对乙酰氨基酚的含量控制。建立了感速康片中马来酸氯苯那敏含量测定的HPLC分析方法。流动相为乙腈-水-三乙胺（15:85:1.5,磷酸调pH=2.2）,检测波长为264nm,线性范围为2.39-83.61μg/mL（r=0.9999）,该方法准确简便、重复性好,用于马来酸氯苯那敏的含量控制。建立了感速康片中维生素C含量测定的HPLC分析方法。流动相为0.02mol/mL磷酸二氢钾溶液-乙腈（90:10）,检测波长为244nm,线性范围为8.45.84.52μg/mL（r=0.9999）,该方法准确简便、重复性好,用于维生素C的含量控制。（2）感速康片的溶出度评价。建立了感速康片中对乙酰氨基酚的体外溶出度分析方法;对不同批次样品的T50、Td、m进行单因素方差分析,结果表明不同批次的感速康片溶出度差异显着,其质量均一性较差,生产过程中的质量控制有待加强;对崩解时限与对乙酰氨基酚的T50进行相关性检验,结果表明两者无显着相关性,仅检测崩解时限不足以控制产品质量,应增设溶出度检查。（3）采用毛细管气相色谱法对五种中西复方感冒药进行了乙醇残留量考察。结果表明五种感冒药符合ICH中的规定,所建立的方法简便、灵敏、快速,可用于乙醇残留量的测定。
曾超[5]（2007）在《穿心莲二萜内酯类化合物的合成及活性研究》文中指出本论文以穿心莲内酯为原料合成出16个穿心莲二萜内酯类化合物,其中包括10个已知化合物和6个新化合物,结构经波谱分析确证。并对穿心莲二萜内酯类化合物进行了抗肿瘤、抗炎和免疫活性研究,还初步探讨了穿心莲二萜内酯类化合物的构效关系。论文包括以下三个部分的内容:一、穿心莲化学成分、穿心莲内酯衍生物及药理研究综述:穿心莲Andrographis panniculata （Burm.f.） Nees原产于印度,我国华东、中南及西南等地有栽培。具有清热解毒、凉血消肿之功效。近年来研究表明穿心莲还具有免疫、抗肿瘤、中毒性肝保护、抗血小板聚集、降压、抗心肌缺血、抗生育和降血糖等作用。穿心莲地上部分主要成分是以穿心莲内酯为代表的二萜内酯类化合物,迄今已发现30余种。穿心莲内酯衍生物已报到的有上百种,其活性研究大多集中在抗肿瘤方面。二、穿心莲二萜内酯类化合物的合成:以穿心莲内酯为原料合成了16个穿心莲二萜内酯类化合物,分别为14-去氧穿心莲内酯（2）、脱水穿心莲内酯（4）、异穿心莲内酯（59）、穿心莲酸（60）、三乙酰穿心莲内酯（32）、三三氟乙酰穿心莲内酯（61）、穿心莲内酯三马来酸单酯（62）、二乙酰脱水穿心莲内酯（63）、脱水穿心莲内酯琥珀酸单酯（35）、脱水穿心莲内酯-3,19-环磷酸酯（64）、穿心莲内酯亚硫酸氢钠加成物（47）、二乙酰-14-去氧穿心莲内酯（58）、二乙酰异穿心莲内酯（65）异穿心莲内酯二琥珀单酯（66）、异穿心莲内酯二草酰氯单酯（67）和异穿心莲内酯二草酸单酯（68）。合成路线见下图。三、对穿心莲二萜内酯类化合物进行了抗肿瘤、抗炎和免疫活性研究,并初步探讨了穿心莲二萜内酯类化合物的构效关系。我们发现:1.穿心莲内酯的五元内酯环是穿心莲内酯类化合物抗肿瘤的必须活性基团;穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯羟基的成酯修饰均可不同程度地提高药物的抗肿瘤活性;穿心莲内酯类化合物的抗肿瘤作用与双键的个数有关,而与双键的位置无关。增加双键个数,抗肿瘤作用下降;氟原子的引入使穿心莲内酯的抑瘤作用转变为促进肿瘤生长作用;以异穿心莲内酯为母核成酯修饰物只有草酰氯单酯抗肿瘤活性较母体明显提高,可能与氯原子的引入有关。穿心莲内酯的五元内酯环不是穿心莲内酯类化合物抗炎作用的必须活性基团;穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和异穿心莲内酯羟基的成酯修饰均可不同程度地降低药物的抗炎活性;穿心莲内酯类化合物的抗炎作用与双键的位置有关,而与双键个数无关,具有环内双键的穿心莲内酯类化合物较具有环外双键的抗炎作用强;四氢呋喃环的引入使抗炎作用增强。对于穿心莲二萜内酯类化合物对T细胞的影响来说,穿心莲内酯的五元内酯环开环可显着提高药物抑制迟发性变态反应的作用;脱水穿心莲内酯的磷酸成酯修饰物呈现促进迟发性变态反应的作用,而异穿心莲内酯羟基的乙酰化成酯修饰可显着提高药物的抑制迟发性变态反应作用;穿心莲内酯类化合物的免疫作用与双键的个数和位置有关,增加双键个数,免疫作用下降,具有12,13-环外双键的化合物,免疫作用强;穿心莲内酯转化为异穿心莲内酯后免疫作用消失,可能与新形成的四氢呋喃环有关。对于穿心莲二萜内酯类化合物对巨噬细胞的影响来说,穿心莲内酯的五元内酯环不是穿心莲内酯类化合物免疫抑制作用的必须活性基团;穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和异穿心莲内酯羟基的成酯修饰均可不同程度地提高药物的免疫抑制活性（磷酸成酯修饰除外）;穿心莲内酯类化合物的免疫抑制作用与双键的个数有关,增加双键个数,免疫抑制作用下降;氟原子、氯原子的引入及四氢呋喃环的形成均使免疫抑制作用下降;-SO3Na基团的引入使免疫抑制作用明显增强。
樊安利[6]（2006）在《穿心莲内酯和乙酰穿心莲内酯的微生物转化及活性比较研究》文中认为微生物转化是利用微生物产生的酶对外源化合物进行结构修饰的反应,它已经成为制药、药物修饰和研究药物体内代谢的有效方法之一。穿心莲内酯（Andrographolide）是从中药材穿心莲[Andrographis paniculata（Burm）Nees]的主要成分之一。现代药理研究表明,穿心莲内酯及其衍生物具有消炎、抗感染、抗肿瘤、抗血小板凝集、抗艾滋病病毒,抗肿瘤等生物活性。本论文对部分二萜化合物的微生物转化和穿心莲内酯及其衍生物的研究进展作了简要综述。为了获取生物活性更好、毒副作用更小的穿心莲内酯衍生物,发掘穿心莲内酯和其衍生物新的生物活性和新的应用途径,本论文首先对穿心莲内酯进行了乙酰化化学修饰,制得乙酰穿心莲内酯;对穿心莲内酯和乙酰穿心莲内酯进行了微生物转化初步探讨;并对穿心莲内酯和乙酰穿心莲内酯对部分细菌、霉菌、酵母菌和植物病原菌的抑菌活性及对小麦、萝卜、青菜和黄瓜的化感作用作了比较研究以图在农用抑菌剂或植物生长调节剂物质方面有所发现,并初步探讨穿心莲内酯抑菌作用与化学结构之间的构效关系。结果表明:用本文制备乙酰穿心莲内酯的方法产率达81.2%;从参筛的38种微生物中没有发现具有转化穿心莲内酯和乙酰穿心莲内酯能力的菌株;乙酰穿心莲内酯除对少数菌的抑制活性比穿心莲内酯弱外,对大多数菌的抑制活性均比穿心莲内酯强,尤其是在50mg/mL浓度下,乙酰穿心莲内酯对枯草芽孢杆菌（Bacillus subtilis）、黑根霉菌（Rhigopus mgricans）、苹果酵母B13（Sourdough starter B13）和辣椒晚疫病菌（Phytophthora capsici）的抑制效果明显强于穿心莲内酯;两个化合物对参试植物种子萌发及幼苗根长和苗高均有不同程度的低浓度促进和高浓度抑制作用趋势。穿心莲内酯和乙酰穿心莲内酯没有被参筛微生物转化成功可能的原因是参筛菌种数量有限;穿心莲内酯的化学结构不利于微生物酶的作用等;穿心莲内酯的抗感染、抗病毒药理活性药效基团是β-羟基-α,β’-不饱和-γ-内酯,其α,β’-不饱和双键是其解热抗炎活性所必需的药效团,乙酰穿心莲内酯保留了这些基团,而且表现出与穿心莲内酯相当或更强的抑菌活性,所以这些基团可能也穿心莲内酯抗菌活性的药效团。化感物质类似于植物激素物质,从本研究来看穿心莲内酯和乙酰穿心莲内酯的临界浓度值比一般激素大。
韩光[7]（2005）在《穿心莲的超分子提取和穿心莲内酯衍生物的合成及活性研究》文中指出穿心莲Andrographis panniculata（Burm.f.）Nees原产于印度,我国华东、中南及西南等地有栽培。具有解热抗炎、抗病毒的作用。近年来研究表明穿心莲还具有免疫、抗肿瘤、中毒性肝保护、抗血小板聚集、降压、抗心肌缺血、抗生育和降血糖等作用。穿心莲地上部分主要成分是以穿心莲内酯为代表的二萜内酯类化合物。 本文首次采用超分子技术对穿心莲乙醇提取物进行了有效成分的富集,该法得到的穿心莲提取物有效成分含量高,且操作简便,成本低廉,明显优于CO2超临界流体萃取法和大孔吸附树脂法。同时我们以穿心莲内酯为原料合成了16个穿心莲内酯衍生物,其中新化合物6个,分别为穿心莲酸（53）、三三氟乙酰穿心莲内酯（55）、穿心莲内酯三马来酸单酯（56）、异穿心莲内酯二琥珀单酯（62）、异穿心莲内酯二草酰氯单酯（63）和异穿心莲内酯二草酸单酯（64）。己知化合物10个,分别为三乙酰穿心莲内酯（54）、脱水穿心莲内酯（4）、二乙酰脱水穿心莲内酯（57）、脱水穿心莲内酯琥珀酸单酯（24）、脱水穿心莲内酯-3,19-环磷酸酯（58）、穿心莲内酯亚硫酸氢钠加成物（36）、14-去氧穿心莲内酯（2）、二乙酰-14-去氧穿心莲内酯（59）、异穿心莲内酯（60）和二乙酰异穿心莲内酯（61）。并对穿心莲超分子提取物和穿心莲内酯衍生物进行了解热抗炎、免疫和抗肿瘤活性研究,还初步探讨了穿心莲内酯衍生物的构效关系。
邢英华,顾利红,朱品业[8]（1999）在《薄层扫描法测定穿心莲中脱水穿心莲内酯的含量》文中研究指明采用双波长薄层扫描法测定穿心莲中脱水穿心莲内酯的含量 ,方法简便 ,样品回收率为 99.9%
上海医药工业研究院制剂研究室[9]（1976）在《水溶穿心莲素及其注射液的试制研究》文中认为 无产阶级文化大革命以来,抗菌消炎药穿心莲已在国内普遍应用于临床,各地报道对菌痢、急性胃肠炎、上呼吸道感染、肺炎、急性扁桃体炎、咽喉炎、钩端螺旋体病及各种外科感染或炎症均有较好疗效。用水煎乙醇沉降法或氯仿提取法制成的注射剂往往存在不少质量问题,
二、水溶穿心莲素及其注射液的试制研究（论文开题报告）
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
本文主要提出一款精简64位RISC处理器存储管理单元结构并详细分析其设计过程。在该MMU结构中,TLB采用叁个分离的TLB,TLB采用基于内容查找的相联存储器并行查找,支持粗粒度为64KB和细粒度为4KB两种页面大小,采用多级分层页表结构映射地址空间,并详细论述了四级页表转换过程,TLB结构组织等。该MMU结构将作为该处理器存储系统实现的一个重要组成部分。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
三、水溶穿心莲素及其注射液的试制研究（论文提纲范文）
（1）四株高等真菌的化学成分与穿心莲内酯—咪唑盐的合成研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 附件 |
| 第一章 高等真菌来源的倍半萜 |
| 1.1 引言 |
| 1.2 高等真菌来源的倍半萜 |
| 1.2.1 蛇麻烷(humulane)类型倍半萜 |
| 1.2.2 前伊鲁烷(protoilludane)类型倍半萜 |
| 1.2.3 Fomannosane类型倍半萜 |
| 1.2.4 伊鲁烷(illudane)类型倍半萜 |
| 1.2.5 Illudalane类型倍半萜 |
| 1.2.6 小皮伞烷(marasmane)类型倍半萜 |
| 1.2.7 Lactarane类型倍半萜 |
| 1.2.8 Tremulane类型倍半萜 |
| 1.2.9 三并五元环(triquinane)类型倍半萜 |
| 1.2.10 杜松烷(cadinane)类型倍半萜 |
| 1.2.11 血苋烷(drimane)类型倍半萜 |
| 1.2.12 愈创木烷(guaiane)类型倍半萜 |
| 1.2.13 香木兰烷(arornadendrane)类型倍半萜 |
| 1.2.14 恰米烷(chamigrane)类型倍半萜 |
| 1.2.15 其他类型倍半萜 |
| 1.2.16 倍半萜二聚体 |
| 1.2.17 新骨架及其它骨架类型倍半萜 |
| 参考文献 |
| 第二章 木蹄层孔菌子实体的化学成分研究 |
| 2.1 引言 |
| 2.2 实验部分 |
| 2.2.1 仪器与材料 |
| 2.2.2 目标菌株 |
| 2.2.3 化合物的提取分离 |
| 2.2.4 新化合物的抑菌活性实验 |
| 2.3 结果与讨论 |
| 2.3.1 新化合物的结构解析 |
| 2.3.2 新化合物的抑菌活性 |
| 2.4 化合物理化及波谱数据 |
| 参考文献 |
| 第三章 野蘑菇发酵液的化学成分研究 |
| 3.1 引言 |
| 3.2 实验部分 |
| 3.2.1 仪器与材料 |
| 3.2.2 目标菌株 |
| 3.2.3 发酵培养 |
| 3.2.4 化合物的提取分离 |
| 3.2.5 新化合物的细胞毒活性筛选实验 |
| 3.3 结果与讨论 |
| 3.3.1 新化合物的结构解析 |
| 3.3.2 新化合物的细胞毒活性 |
| 3.4 化合物理化及波谱数据 |
| 参考文献 |
| 第四章 褶纹鬼伞菌发酵液的化学成分研究 |
| 4.1 引言 |
| 4.2 实验部分 |
| 4.2.1 仪器与材料 |
| 4.2.2 目标菌株 |
| 4.2.3 发酵培养 |
| 4.2.4 化合物的提取分离 |
| 4.2.5 新化合物的细胞毒活性筛选实验 |
| 4.3 结果与讨论 |
| 4.3.1 新化合物的结构解析 |
| 4.3.2 新化合物的细胞毒活性 |
| 4.4 化合物理化及波谱数据 |
| 参考文献 |
| 第五章 三色拟迷孔菌发酵液的化学成分研究 |
| 5.1 引言 |
| 5.2 实验部分 |
| 5.2.1 仪器与材料 |
| 5.2.2 目标菌株 |
| 5.2.3 发酵培养 |
| 5.2.4 化合物的提取分离 |
| 5.2.5 新化合物的细胞毒活性筛选实验 |
| 5.3 结果与讨论 |
| 5.3.1 新化合物的结构解析 |
| 5.3.2 新化合物的细胞毒活性 |
| 5.4 化合物理化及波谱数据 |
| 参考文献 |
| 第六章 穿心莲内酯-咪唑盐的设计、合成及生物活性研究 |
| 6.1 引言 |
| 6.1.1 穿心莲概况 |
| 6.1.2 穿心莲内酯结构修饰研究 |
| 6.1.2.1 氧化、还原、酯化、成苷和醚化修饰 |
| 6.1.2.2 Michael加成反应 |
| 6.1.2.3 分子内环化、内酯环替换 |
| 6.1.2.4 微生物转化及酶反应 |
| 6.1.3 咪唑及其衍生物 |
| 6.2 穿心莲内酯-咪唑盐的设计、合成及生物活性研究 |
| 6.2.1 穿心莲内酯-咪唑盐的设计 |
| 6.2.2 穿心莲内酯-咪唑盐的合成 |
| 6.2.3 穿心莲内酯-咪唑盐的活性研究 |
| 6.3 结论及展望 |
| 6.4 实验部分 |
| 6.4.1 仪器和试剂 |
| 6.4.2 实验操作及实验数据 |
| 参考文献 |
| 附录Ⅰ 部分缩略词对照 |
| 附录Ⅱ 部分化合物谱图 |
| 博士期间发表论文 |
| 致谢 |
（2）脱水穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物的合成及体外活性测定（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 第1章 引言 |
| 1.1 穿心莲内酯概述 |
| 1.1.1 穿心莲内酯的来源、结构 |
| 1.1.2 穿心莲内酯衍生物的不良反应(ADR) |
| 1.2 穿心莲内酯衍生物的合成及活性研究进展 |
| 1.2.1 穿心莲内酯羟基的成酯修饰 |
| 1.2.2 穿心莲内酯羟基的成醚修饰 |
| 1.2.3 穿心莲内酯双键的加成修饰 |
| 1.2.4 穿心莲内酯双键的氧化修饰 |
| 1.2.5 穿心莲内酯分子内环化修饰 |
| 第2章 目标化合物的设计与化学合成 |
| 2.1 目标化合物的设计思路 |
| 2.2 目标化合物的合成路线 |
| 2.3 实验部分 |
| 2.3.1 仪器与试剂 |
| 2.3.2 目标化合物的合成及结构表征 |
| 2.3.3 合成结果讨论 |
| 第3章 目标化合物的活性测试 |
| 3.1 穿心莲内酯系列化合物抗炎、解热和抑菌药效筛选实验研究 |
| 3.1.1 课题研究内容 |
| 3.1.2 实验研究的受试物、对照药、实验方法 |
| 3.1.3 实验研究结果分析 |
| 3.2 脱水穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物抗肿瘤活性的测定 |
| 3.2.1 材料、仪器、试剂 |
| 3.2.2 实验方法 |
| 3.2.3 实验结果 |
| 第4章 结论与展望 |
| 4.1 结论 |
| 4.2 进一步工作的方向 |
| 致谢 |
| 参考文献 |
| 附录 |
| 攻读学位期间的研究成果 |
| 综述 |
| 参考文献 |
（3）抗肿瘤中药新型药物传递系统的研究（一）——清热解毒类中药（论文提纲范文）
| 一、清热解毒抗肿瘤中药的新型制剂 |
| 1. 脂质体 |
| 2. 纳米粒 |
| 3. 微乳 |
| 4. 微囊 |
| 二、常见清热解毒抗肿瘤中药剂型的研究实例 |
| 1. 黄连 |
| 2. 苦参 |
| 3. 紫草 |
| 三、展望 |
（4）中西药复方制剂感速康片质量标准研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 第一章 绪论 |
| 1.1 中西药复方制剂的研究概况 |
| 1.1.1 中西药合用的历史与现状 |
| 1.1.2 中西药合用的理论依据 |
| 1.1.3 中西药复方制剂体现的优越性 |
| 1.2 中西药复方制剂质量控制与质量评价体系的研究 |
| 1.2.1 中西药复方制剂质量控制中存在的问题 |
| 1.2.2 中西药复方制剂质量评价体系的建立 |
| 1.2.3 中西药复方制剂质量控制与质量评价的发展趋势 |
| 1.3 本课题的目的及意义 |
| 1.4 本课题的主要研究内容 |
| 第二章 感速康片的定性定量分析 |
| 2.1 定性分析 |
| 2.1.1 仪器与试药 |
| 2.1.2 感速康片中大青叶的薄层鉴别 |
| 2.1.3 感速康片中金银花的薄层鉴别 |
| 2.1.4 感速康片中山豆根的薄层鉴别 |
| 2.1.5 感速康片中对乙酰氨基酚的薄层鉴别 |
| 2.1.6 感速康片中马来酸氯苯那敏的薄层鉴别 |
| 2.2 定量分析 |
| 2.2.1 仪器与试药 |
| 2.2.2 感速康片中腺苷和绿原酸的同时含量测定 |
| 2.2.3 感速康片中苦参碱的含量测定 |
| 2.2.4 感速康片中对乙酰氨基酚的含量测定 |
| 2.2.5 感速康片中马来酸氯苯那敏的含量测定 |
| 2.2.6 感速康片中维生素C的含量测定 |
| 2.3 本章小结 |
| 第三章 溶出度评价 |
| 3.1 仪器与试药 |
| 3.1.1 仪器与设备 |
| 3.1.2 试剂与药品 |
| 3.2 试验方法 |
| 3.2.1 色谱条件 |
| 3.2.2 溶液的配制 |
| 3.3 结果与讨论 |
| 3.3.1 方法学验证 |
| 3.3.2 溶出度研究 |
| 3.3.3 数据处理 |
| 3.4 本章小结 |
| 第四章 感速康片质量标准草案 |
| 第五章 乙醇残留量考察 |
| 5.1 仪器与试药 |
| 5.1.1 仪器 |
| 5.1.2 试剂与药品 |
| 5.2 试验方法 |
| 5.2.1 色谱条件 |
| 5.2.2 溶液的制备 |
| 5.3 结果与讨论 |
| 5.3.1 色谱条件的选择 |
| 5.3.2 线性关系考察 |
| 5.3.3 精密度试验 |
| 5.3.4 回收率试验 |
| 5.3.5 最低检测限 |
| 5.3.6 样品的测定 |
| 5.4 本章小结 |
| 第六章 工作总结与展望 |
| 6.1 工作总结 |
| 6.2 工作不足 |
| 6.3 中西药复方制剂质量评价中几个关键问题的探讨 |
| 参考文献 |
| 致谢 |
| 攻读硕士学位期间发表论文 |
（5）穿心莲二萜内酯类化合物的合成及活性研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 第一章 前言 |
| 1 穿心莲化学成分 |
| 2 穿心莲二萜内酯类化合物的结构修饰研究 |
| 3 穿心莲二萜内酯类化合物的药理作用 |
| 第二章 穿心莲二萜内酯类化合物合成 |
| 1 设计思想 |
| 2 合成路线 |
| 3 合成探讨 |
| 4 结构鉴定 |
| 第三章 穿心莲二萜内酯类化合物的生物活性和初步构效关系研究 |
| 1 抗肿瘤 |
| 2 抗炎 |
| 3 免疫 |
| 第四章 实验部分 |
| 1 仪器与材料 |
| 2 穿心莲二萜内酯类化合物的合成 |
| 第五章 结论 |
| 参考文献 |
| 附录 穿心莲二萜内酯类化合物图谱 |
| 硕士期间的论文及项目 |
| 致谢 |
（6）穿心莲内酯和乙酰穿心莲内酯的微生物转化及活性比较研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 第一章 文献综述 |
| 1.1 二萜类化合物的微生物转化 |
| 1.1.1 微生物转化概述 |
| 1.1.2 香紫苏醇类化合物的微生物转化 |
| 1.1.3 stemodiane 类化合物的微生物转化 |
| 1.1.4 小结 |
| 1.2 穿心莲内酯及其衍生物研究进展 |
| 1.2.1 穿心莲内酯的药理学作用 |
| 1.2.2 穿心莲内酯的主要新型制剂类型 |
| 1.2.3 穿心莲内酯主要衍生物制备及其药理活性 |
| 1.3 立题依据及意义 |
| 第二章 实验部分 |
| 2.1 材料与方法 |
| 2.1.1 供试材料 |
| 2.1.2 试剂 |
| 2.1.3 仪器 |
| 2.2 实验方法 |
| 2.2.1 乙酰穿心莲内酯的制备 |
| 2.2.2 穿心莲内酯和乙酰穿心莲内酯的微生物转化（菌种筛选） |
| 2.2.3 穿心莲内酯和乙酰穿心莲内酯抑菌活性测定 |
| 2.2.4 穿心莲内酯和乙酰穿心莲内酯化感作用测定 |
| 2.3 结果与分析 |
| 2.3.1 乙酰穿心莲内酯的制备 |
| 2.3.2 穿心莲内酯和乙酰穿心莲内酯的微生物转化 |
| 2.3.3 穿心莲内酯和乙酰穿心莲内酯抑菌活性 |
| 2.3.4 穿心莲内酯和乙酰穿心莲内酯化感作用 |
| 第三章 讨论 |
| 3.1 乙酰穿心莲内酯的制备 |
| 3.2 微生物转化 |
| 3.3 抑菌活性比较 |
| 3.4 化感作用比较 |
| 第四章 结论 |
| 参考文献 |
| 附录 |
| 致谢 |
| 作者简介 |
（7）穿心莲的超分子提取和穿心莲内酯衍生物的合成及活性研究（论文提纲范文）
| 中文摘要 |
| 英文摘要 |
| 第1章 前言 |
| 第2章 穿心莲的超分子提取和穿心莲内酯衍生物的合成 |
| 第3章 穿心莲超分子提取物和穿心莲内酯衍生物的生物活性和构效关系研究 |
| 第4章 实验部分 |
| 参考文献 |
| 个人简历 |
| 致谢 |
| 附图 |
（8）薄层扫描法测定穿心莲中脱水穿心莲内酯的含量（论文提纲范文）
| 1 实验部分 |
| 1.1 仪器与试剂 |
| 1.2 实验条件 |
| 1.2.1 薄层色谱条件 |
| 1.2.2 扫描条件 |
| 1.3 标准曲线绘制 |
| 1.4 稳定性试验 |
| 1.5 点样精密度试验 |
| 1.6 回收率试验 |
| 1.7 样品测定 |
| 2 小结 |
四、水溶穿心莲素及其注射液的试制研究（论文参考文献）
- [1]四株高等真菌的化学成分与穿心莲内酯—咪唑盐的合成研究[D]. 赵江源. 云南大学, 2015(10)
- [2]脱水穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物的合成及体外活性测定[D]. 吕巧莉. 南昌大学, 2013(02)
- [3]抗肿瘤中药新型药物传递系统的研究（一）——清热解毒类中药[J]. 王胜鹏,申东艳,李鹏,陈美婉,王一涛. 世界科学技术(中医药现代化), 2012(06)
- [4]中西药复方制剂感速康片质量标准研究[D]. 陈莉. 江苏大学, 2009(09)
- [5]穿心莲二萜内酯类化合物的合成及活性研究[D]. 曾超. 河南大学, 2007(05)
- [6]穿心莲内酯和乙酰穿心莲内酯的微生物转化及活性比较研究[D]. 樊安利. 西北农林科技大学, 2006(05)
- [7]穿心莲的超分子提取和穿心莲内酯衍生物的合成及活性研究[D]. 韩光. 辽宁中医学院, 2005(05)
- [8]薄层扫描法测定穿心莲中脱水穿心莲内酯的含量[J]. 邢英华,顾利红,朱品业. 广东药学, 1999(01)
- [9]水溶穿心莲素及其注射液的试制研究[J]. 上海医药工业研究院制剂研究室. 医药工业, 1976(01)