一、鹤草酚全合成研究成功(论文文献综述)
湖南医药工业研究所205组[1](1976)在《鹤草酚全合成研究成功》文中研究说明 鹤草酚(见《中草药通讯》1974年第5期、第6期)是得自蔷薇科龙芽草属植物仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb.)冬芽的一种驱绦虫有效成分。抚顺市第四人民医院从民间发掘并经临床验证,仙鹤草冬芽驱绦虫有突出的疗效。其后由沈阳药学院、辽宁省药物研究所和中国医学科学院药物研究所合作,从中分离出驱绦虫有效成分鹤草酚,并依据光谱,核磁共振,质谱数据及降解反应推断出化学结构。但这结构因具有角甲基,在天然酰基间苯三酚类化合物中还属首见;且推断的结构有不对称碳原子,但
刘纪云[2](1992)在《近年来中草药化学成分及其衍生物和类似物的合成研究》文中认为 近十年来我国中草药化学成分及其衍生物和类似物的化学合成研究,已取得了极大的进展。一些中草药有效成分人工合成成功,有的已应用于临床。许多中草药有效成分被选为先导化合物,有目的地进行结构改造,合成了大量新化合物;从构效关系研究中,发现了不少生物活性优于母体的化合物,有的已开发成为新药。这些研究使我国天然药物化学的研究达到了一个新的水平。本文就近十年来的研究进展按化学结构分类综述如下。
高怡生,徐任生,谢毓元[3](1979)在《中草药化学研究的一些进展》文中研究指明 得天独厚的基础中草药是我国人民数千年来与疾病作斗争的主要工具之一,经历漫长岁月的实践,积累了十分丰富的经验。因此,中草药研究在我国有着得天独厚的基础。中草药化学研究是中草药研究中的一个环节。大量的中草药来源于植物,也来源于动物和矿物,本文仅就我国植物药
王思明,付炎,刘丹,王于方,李力更,霍长虹,李勇,刘江,张嫚丽,史清文[4](2016)在《天然药物化学史话:“四大光谱”在天然产物结构鉴定中的应用》文中研究表明天然产物化学研究在药物研发中起着非常重要的作用,结构研究又是天然产物化学研究中最重要的工作之一。在天然药物化学史话系列文章的基础上,对在天然产物结构研究中起绝对主导作用的"四大光谱"分析技术,即红外光谱、紫外光谱、质谱、核磁共振波谱在天然产物结构鉴定中的应用历史进行回顾与总结,并对其发展前景进行展望。
辽宁省药物研究所合成研究室[5](1977)在《仙鹤草驱绦虫有效成分的研究 6.鹤草酚的合成》文中进行了进一步梳理用伪绵马酚、2,4-二甲基-6-(α-甲基丁酰基)间苯三酚、甲醛水溶液及硫酸在硅胶存在下或者在用苯除水条件下合成了仙鹤草根芽中驱绦虫成分鹤草酚。使用甲醛的乙醇溶液在无水条件下也得到了鹤草酚。根据合成品鹤草酚的核磁共振光谱的特征讨论了鹤草酚的氢交换机制。
江纪武[6](1984)在《建国三十五年来从中草药中研制新药的成就》文中指出 我国建国三十五年来从中草药中研制的新药共142种。其中创制的40种,占28.2%;老结构发现其新用途的102种,占71.8%。在40种创制品中,动植物有效成分18种,占45%;合成或半合成品22种,占55%。详见表1。本文所说的新药是指动植物的有效成分(包括新成分、新用途,老成分、新用途)及其结构改造、合成或半合成的新的衍生物或类似物,不
杨其蒀,黄金城[7](1987)在《近十年来我国中草药化学成分的合成研究》文中认为本文据我国近十年来中草药化学成分及其类似物和衍生物的合成研究进行综述。
杨世豪[8](2017)在《伪绵马酚及其结构修饰物和绵马酚的制备及抑菌活性研究》文中提出绵马酚(Aspidinol B)是从鳞毛蕨科鳞毛蕨属植物中提取分离得到的有效成分,与其同分异构体伪绵马酚(Pseudoaspidinol B)同属于间苯三酚类化合物。研究表明,鳞毛蕨属植物中的间苯三酚类化合物具有抗菌、抗病毒的药理活性,对于治疗体癣、手足癣、股癣、甲癣等浅部真菌性疾病有较好的临床作用[1]。实验室前期对鳞毛蕨科鳞毛蕨属植物香鳞毛蕨间苯三酚类化学成分的分离进行大量研究,并对间苯三酚类化合物进行抗菌活性的筛选。其中,从香鳞毛蕨50%乙醇提取部位中分离得到绵马酚,该化合物对红色毛癣菌(Trichophyton rubrum)和须癣毛癣菌(Trichophyton mentagrophytes)的抑制作用较好。根据相关文献报道,绵马酚的制备工艺复杂、合成难度大,而其同分异构体伪绵马酚制备工艺简便,合成耗时短。因此,本文主要以建立和优化伪绵马酚的全合成路线,修饰和改造伪绵马酚的化学结构为目的,比较绵马酚、伪绵马酚及其合成中间体、结构修饰后的伪绵马酚衍生物的抑菌活性,筛选具备较好抑菌作用的先导化合物,并初步探讨伪绵马酚及间苯三酚类化合物抗真菌作用的构效关系,以期为间苯三酚类抗真菌药物的开发和利用奠定基础。具体研究内容如下:1、伪绵马酚及衍生物的制备:以间苯三酚甲醛为起始原料,经醛基还原得到2-甲基间苯三酚,再经傅氏反应得丁酰化物,再对4位、6位羟基进行选择性苄基保护,后与碘甲烷反应将2位羟基甲基化,最后钯碳催化脱去苄基保护得到伪绵马酚;再尝试以伪绵马酚为原料进行结构修饰和改造,利用丁酰氯、邻氟苯磺酰氯对伪绵马酚4位羟基进行酯化反应,并且引入卤代原子来提高化合物的亲脂性,期望能在伪绵马酚的基础上进一步增强药物的膜透性,提高药物吸收,从而获得具有更高药物活性及生物利用度的新型结构化合物。2、绵马酚的制备:采用硅胶柱色谱法和半制备高效液相色谱等,对香鳞毛蕨进行分离纯化,并依据波谱特征及理化性质制备得到绵马酚。3、各化合物的体外抗浅部真菌活性研究:对绵马酚、伪绵马酚及其合成中间体间苯三酚甲醛、2-甲基间苯三酚、3-甲基-2,4,6-三羟基苯丁酮、3-甲基-2,4,6-三羟基苯丁酮、3-甲基-4,6-二苄氧基-2-甲氧基苯丁酮以及伪绵马酚结构修饰后的衍生物丁酯伪绵马酚和邻氟苯磺酯伪绵马酚共9个单体化合物进行体外抗真菌活性研究,采用临床和实验室标准化协会(CLSI)推荐的《产孢丝状真菌的液基稀释法抗真菌药物敏感性试验方案》(M38-A2)[2],测定各个单体化合物对红色毛癣菌、须癣毛癣菌及犬小孢子菌(Microsporum Canis)的最小抑菌浓度(MIC),并通过比较所有化合物的抑菌活性差异,初步探讨伪绵马酚及其间苯三酚类化合物抗真菌活性作用的构效关系。研究结果:1、以间苯三酚甲醛为原料建立伪绵马酚的全合成路线成功并且有效,总收率为0.53%,目标化合物经1H-NMR、13C-NMR、MS确证结构;并且,有效提高了伪绵马酚的合成效率,缩短了伪绵马酚的制备时间。利用丁酰氯、邻氟苯磺酰氯对伪绵马酚进行结构修饰,最终得到了4位丁酯与邻氟苯甲酯取代的两个新的伪绵马酚衍生物,我们将其命名为:丁酯伪绵马酚和邻氟苯磺酯伪绵马酚,总收率分别为20%和22%,化合物经1H-NMR、MS确证结构。2、利用硅胶柱色谱法和半制备高效液相色谱对香鳞毛蕨进行分离纯化制备得到绵马酚。化合物经1H-NMR、13C-NMR、MS确认结构。3、9个化合物对红色毛癣菌的MIC由高到低分别为:绵马酚(20.00μg/mL)>伪绵马酚(28.28μg/mL)>间苯三酚甲醛(40.00μg/m L)、3-甲基-2,4,6-三羟基苯丁酮(40.00μg/mL)>丁酯伪绵马酚(80.00μg/mL)>邻氟苯磺酯伪绵马酚(>160.00μg/m L)、2-甲基间苯三酚(>160.00μg/mL)、3-甲基-4,6-二苄氧基-2-羟基苯丁酮(>160.00μg/mL),、3-甲基-4,6-二苄氧基-2-甲氧基苯丁酮(>160.00μg/m L)。对须癣毛癣菌的MIC由高到低分别为:绵马酚(11.89μg/mL)>伪绵马酚(20.00μg/mL)>3-甲基-2,4,6-三羟基苯丁酮(28.28μg/mL)>间苯三酚甲醛(33.63μg/mL)>丁酯伪绵马酚(80.00μg/mL)>邻氟苯磺酯伪绵马酚(>160.00μg/m L)、2-甲基间苯三酚(>160.00μg/mL)、3-甲基-4,6-二苄氧基-2-羟基苯丁酮(>160.00μg/m L)、3-甲基-4,6-二苄氧基-2-甲氧基苯丁酮(>160.00μg/m L)。对犬小孢子菌的MIC由高到低分别为:伪绵马酚(10.00μg/mL)、绵马酚(10.00μg/mL)>间苯三酚甲醛(20.00μg/mL)>3-甲基-2,4,6-三羟基苯丁酮(23.78μg/mL)>邻氟苯磺酯伪绵马酚(>160.00μg/m L)、2-甲基间苯三酚(>160.00μg/m L)、丁酯伪绵马酚(>160.00μg/mL)、3-甲基-4,6-二苄氧基-2-羟基苯丁酮(>160.00μg/m L)、3-甲基-4,6-二苄氧基-2-甲氧基苯丁酮(>160.00μg/m L)。本实验利用化学合成的方法制备伪绵马酚,相较从鳞毛蕨科鳞毛蕨属植物中提取分离,制备耗时较短,操作较易,条件温和,后处理操作不复杂。综合三种常见而广泛的致病真菌在浅部真菌病中的致病影响,以及本次试验中微量稀释法测定各个化合物的最小抑菌浓度,表明伪绵马酚和绵马酚无论是对红色毛癣菌、须癣毛癣菌还是对犬小孢子菌的抑菌作用都优于其他化合物的抑菌作用,但结构修饰后的伪绵马酚衍生物虽然提高了其脂溶性,增强药物对细胞膜的膜透性,但抑制真菌效果却不明显,这表明伪绵马酚被修饰取代的4位羟基极可能为抗真菌活性的必须官能团,需要进一步从伪绵马酚的2-位甲氧基和1-位丁酰基的抑菌活性构效关系进行研究和证明。从而可以更好的探索间苯三酚类化合物的抑菌活性母核,为鳞毛蕨属植物抗真菌新药的研制提供理论依据。
熊国祥[9](1999)在《50年来中国化学在基础研究方面取得的重大成就——国家自然科学奖化学类一、二等奖项目综述》文中研究指明文章通过对建国50 年来,我国化学学科在国家自然科学一、二等奖的33 个获奖项目的回顾,从而对我国化学学科在基础研究方面所取得的重大成果作一综述。
田丽娟[10](2006)在《中国现代药学史研究》文中提出中国是一个有着数千年文明历史的国家,各族人民在漫长的岁月里,经过长期的实践,共同创造了祖国光辉灿烂的文化史。中国药学史就是其中的一部分。药学史的任务是按照年代顺序,应用具体事实揭示并阐明药学发展的规律。通过药学史的研究,可以从中汲取宝贵的经验和可记取的教训,为现代药学事业的发展提供有益的借鉴与指导。现代药学史是中国药学史的重要组成部分,是古代、近代药学发展的沿袭和进步。为了更好的理解现代药学发展的历程和前后衔接,本文首先概要论述了古代和近代药学发展的历史,研究了各个阶段药学发展特点和取得的主要成就。研究之余,我为祖先所创造的优秀的中医药传统文化而感到由衷的敬佩和自豪。接下来,在现代药学史研究部分,本文从药学事业发展和药学科学研究进展两个方面加以论述。在药学事业发展部分,分别从中药事业的发展、药品监督管理、制药工业、医药商业、药学教育、医药科技、医院药学、药学社会团体、药学书刊与网站、香港和澳门药学发展共十个方面论述了新中国药学事业的发展和取得的成就。在药学科学研究部分,分别从现代药学史研究、中药研究、药学分科研究和药物学研究四个方面论述了新中国药学科学的进展和成就。研究之余,关心祖国药学事业发展的责任感和使命感油然而生。通过研究现代药学史发现,新中国药学事业的发展和科学研究的进步并不是一帆风顺的,而是经历了巨大的挫折,遭到了严重的破坏。而此时的广大药学工作者,面对困难,怀着对祖国的高度热爱之情和对社会主义的坚定信心,排除干扰,尽自己最大所能在工作岗位上发出各自的光和热,很多科研成果就是在这样特殊的历史条件下,通过他们忘我的辛勤劳动而产生出来的。党的十一届三中全会以后,广大药学工作者焕发了高度的热情和能量,积极投身到药学事业发展的洪流之中,创造了令全世界瞩目的伟大成就。现代药学工作者要学习前辈们刻苦钻研、奋发图强、爱岗敬业的奉献精神和为人民服务的献身精神,团结起来,全身心的投入到现代药学事业的发展中去,为药学事业的发展和进步而共同努力!
二、鹤草酚全合成研究成功(论文开题报告)
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
本文主要提出一款精简64位RISC处理器存储管理单元结构并详细分析其设计过程。在该MMU结构中,TLB采用叁个分离的TLB,TLB采用基于内容查找的相联存储器并行查找,支持粗粒度为64KB和细粒度为4KB两种页面大小,采用多级分层页表结构映射地址空间,并详细论述了四级页表转换过程,TLB结构组织等。该MMU结构将作为该处理器存储系统实现的一个重要组成部分。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
三、鹤草酚全合成研究成功(论文提纲范文)
(4)天然药物化学史话:“四大光谱”在天然产物结构鉴定中的应用(论文提纲范文)
1 天然产物结构研究历史简介 |
2 四大光谱的应用历史介绍 |
2.1 UV |
2.2 IR |
2.3 MS |
2.4 NMR |
2.5 结构鉴定中的错误修正 |
3 结语 |
(8)伪绵马酚及其结构修饰物和绵马酚的制备及抑菌活性研究(论文提纲范文)
摘要 |
Abstract |
第一章 绪论 |
1.1 伪绵马酚与绵马酚的简介 |
1.2 天然药物结构修饰目的与常用方法 |
1.2.1 结构修饰与改造的目的 |
1.2.2 天然产物常用结构修饰方法 |
1.3 抗浅部真菌药物研究现状 |
1.3.1 浅部真菌研究 |
1.3.2 抗浅部真菌化学药物 |
1.3.3 抗浅部真菌天然药物及活性成分 |
1.4 研究意义与目的 |
第二章 伪绵马酚的合成及结构修饰 |
2.1 实验仪器和试药 |
2.1.1 实验仪器 |
2.1.2 实验试剂 |
2.2 伪绵马酚的合成 |
2.2.1 2-甲基间苯三酚的合成 |
2.2.2 3-甲基-2,4,6-三羟基苯丁酮的合成 |
2.2.3 3-甲基-4,6-二苄氧基2羟基苯丁酮的合成 |
2.2.4 3-甲基-4,6-二苄氧基2甲氧基苯丁酮的合成 |
2.2.5 伪绵马酚的合成 |
2.2.6 实验结果 |
2.3 伪绵马酚的结构修饰 |
2.3.1 伪绵马酚4位酚羟基酯化方法筛选 |
2.3.2 丁酯间苯三酚的合成 |
2.3.3 邻氟苯磺酸酯间苯三酚合成 |
2.3.4 实验结果 |
2.4 本章小结 |
第三章 绵马酚的提取分离 |
3.1 实验材料 |
3.1.1 实验仪器 |
3.1.2 试剂和药材 |
3.2 提取与分离方法 |
3.3 实验结果 |
3.4 本章小结 |
第四章 化合物的体外抗浅部真菌作用研究 |
4.1 实验材料 |
4.1.1 试剂与药物 |
4.1.2 仪器 |
4.1.3 菌株 |
4.2 实验内容 |
4.2.1 供试液配制 |
4.2.2 培养基与比浊管的配制 |
4.2.3 皮肤癣菌体外孵育方法 |
4.2.4 实验操作 |
4.3 实验结果 |
4.4 本章小结 |
结论 |
展望 |
参考文献 |
攻读硕士学位期间发表的学术论文 |
致谢 |
附录 |
(10)中国现代药学史研究(论文提纲范文)
中文摘要 |
英文摘要 |
第一章 绪论 |
1 研究的源起 |
2 课题国内研究现状 |
2.1 药学史研究相关着作 |
2.2 药学史研究文献 |
3 研究的方法与内容 |
4 论文的研究意义 |
5 论文的创新点 |
6 论文的不足之处 |
第二章 古代药学史概论 |
1 原始社会药物的萌芽 |
2 夏、商、周及春秋时期的药学 |
3 战国、秦汉及三国时期的药学 |
4 两晋、隋唐至五代时期的药学 |
5 宋辽金元时期的药学 |
6 明清(至鸦片战争)时期的药学 |
第三章 近代药学史概论 |
1 近代中药发展概况 |
1.1 药物学的发展 |
1.2 方剂学的成就 |
1.3 旧中国歧视中医药和中医药界的反抗斗争 |
1.4 中医药教育与科研 |
1.5 中医药学术团体与刊物 |
2 近代西药发展概况 |
2.1 西方药学的输入 |
2.2 西药商业的兴起与发展 |
2.3 制药工业的诞生与发展 |
2.4 药事管理制度与药事法规 |
2.5 药学(西药)教育 |
2.6 药学(西药)研究 |
2.7 医药学术团体和医药期刊 |
3 解放军革命根据地的医药卫生工作 |
3.1 中医药工作的开展 |
3.2 医药教育 |
3.3 医药工业 |
3.4 药事管理制度与药事法规 |
第四章 现代药学史研究 |
1 药学事业的发展 |
1.1 中药事业的发展 |
1.2 药品监督管理 |
1.3 制药工业 |
1.4 医药商业 |
1.5 药学教育 |
1.6 医药科技工作 |
1.7 医院药学 |
1.8 药学社会团体 |
1.9 药学书刊与网站 |
1.10 香港和澳门特别行政区药学事业的发展 |
2 药学科学研究进展 |
2.1 现代药学史研究 |
2.2 中药研究 |
2.3 药学分科研究进展 |
2.4 药物学研究 |
第五章 结论 |
1 对现代药学史的研究意义重大,有关单位必须加强这方面资料的收集、整理和出版工作 |
2 中医药学是中华民族优秀的传统文化和宝贵遗产,必须坚决地继承并发扬光大 |
3 坚持以科学发展观为指导,深化药学事业各项改革 |
4 认清社会主义初级阶段的基本国情,集中力量发展社会生产力 |
5 实施“科教兴药”战略,推动药学事业全面进步 |
6 加强药品监督管理法规体系建设,做到有法可依、违法必究、执法必严 |
7 加强中医药国际交流与合作,不断扩大中医药的国际影响 |
致谢 |
主要参考文献 |
附表1 |
四、鹤草酚全合成研究成功(论文参考文献)
- [1]鹤草酚全合成研究成功[J]. 湖南医药工业研究所205组. 中草药通讯, 1976(05)
- [2]近年来中草药化学成分及其衍生物和类似物的合成研究[J]. 刘纪云. 中国药物化学杂志, 1992(02)
- [3]中草药化学研究的一些进展[J]. 高怡生,徐任生,谢毓元. 化学通报, 1979(05)
- [4]天然药物化学史话:“四大光谱”在天然产物结构鉴定中的应用[J]. 王思明,付炎,刘丹,王于方,李力更,霍长虹,李勇,刘江,张嫚丽,史清文. 中草药, 2016(16)
- [5]仙鹤草驱绦虫有效成分的研究 6.鹤草酚的合成[J]. 辽宁省药物研究所合成研究室. 沈阳药学院学报, 1977(00)
- [6]建国三十五年来从中草药中研制新药的成就[J]. 江纪武. 中草药, 1984(10)
- [7]近十年来我国中草药化学成分的合成研究[J]. 杨其蒀,黄金城. 中药通报, 1987(02)
- [8]伪绵马酚及其结构修饰物和绵马酚的制备及抑菌活性研究[D]. 杨世豪. 广东药科大学, 2017(02)
- [9]50年来中国化学在基础研究方面取得的重大成就——国家自然科学奖化学类一、二等奖项目综述[J]. 熊国祥. 中国科技史料, 1999(04)
- [10]中国现代药学史研究[D]. 田丽娟. 沈阳药科大学, 2006(04)