8-甲氧基补骨脂素已合成

8-甲氧基补骨脂素已合成

一、8-甲氧基补骨脂素已合成(论文文献综述)

范菲,安庆,陆帮美,朱清,崔颖,黄炯力[1](2020)在《高效液相色谱法测定化妆品中8-甲氧基补骨脂素、5-甲氧基补骨脂素、欧前胡内酯和三甲沙林的不确定度评定》文中研究说明对8-甲氧基补骨脂素、5-甲氧基补骨脂素、欧前胡内酯和三甲沙林高效液相色谱法含量测定进行不确定度评定,建立了数学模型,分析了检测过程中的不确定度的来源并给出了量化结果,计算出标准不确定度和扩展不确定度。结果表明,当取置信概率为95%,包含因子k=2,被测化妆品中8-甲氧基补骨脂素、5-甲氧基补骨脂素、欧前胡内酯和三甲沙林含量分别为19.68、19.39、20.25和21.38μg/g时,其相应的扩展不确定度为0.33、0.33、0.32和0.34μg/g,并针对测量不确定度的主要来源提出了改进建议。

尚小飞[2](2019)在《四类天然产物的生物活性评价及作用机制研究》文中研究表明病虫害严重危害农业生产效益和可持续健康发展,造成巨大的经济损失。目前,化学药物仍是控制农业病虫害的主要方式,但其带来的药物残留、耐药性和再猖獗等问题给生态环境保护、公共卫生和食品安全造成潜在威胁。由于天然产物的高效、低毒和对环境友好等特点,从中发现天然源农用药物已成为新的研究热点,具有广阔的应用前景。在前期研究的基础上,本论文以立枯丝核菌、稻瘟病菌、小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌、油菜菌核病菌等植物常见病原真菌及褐飞虱、东方粘虫等作物害虫和兔痒螨等动物外寄生虫为研究对象,对吲哚并喹啉类生物碱、简单苯丙素类化合物、醌类及香豆素类化合物等天然产物的杀菌、杀虫及杀螨生物活性进行研究,探讨其作用机理,以期发现安全、高效的先导化合物。1.吲哚并喹啉类生物碱杀菌活性评价及作用机理研究吲哚并喹啉类生物碱具有良好的抗菌和抗肿瘤活性,在前期对新白叶藤碱衍生物抗植物病原真菌活性研究基础上,对其母核结构的杀菌活性及作用机理进行进一步研究。以立枯丝核菌和稻瘟病菌为研究对象,对吲哚并喹啉类生物碱新白叶藤碱、白叶藤碱及异白叶藤碱的杀菌活性研究时发现,新白叶藤碱的杀菌活性较好;进一步研究表明,新白叶藤碱具有较广的杀菌谱,对立枯丝核菌毒力最强;应用蛋白组学、转录组学及基于表面等离子共振的分子捕捉技术和其它分子生物学技术对其杀菌作用机理研究表明,新白叶藤碱通过作用于线粒体复合酶III的Fe-S蛋白亚基显着抑制其酶活性,阻断电子传递链和能量代谢,进而造成菌丝死亡。同时,新白叶藤碱的杀菌活性也可能与细胞核功能的抑制有关。2.简单苯丙素类化合物生物活性评价及作用机理研究简单苯丙素类在植物中分布较为广泛,本文选取8种简单苯丙素类化合物,对其杀菌、杀虫、杀螨活性和作用机理进行研究。杀菌活性研究发现,简单苯丙素类化合物对植物病原菌具有一定的生长抑制活性,其中,大部分苯丙素类化合物对立枯丝核菌的毒力较强,对小麦赤霉病菌的毒力较弱。所测化合物中,异丁香酚的杀菌活性最好且杀菌谱较宽,浓度为50μg/mL时对油菜菌核病菌、立枯丝核菌及番茄灰霉病菌的抑制率分别为86.05%、78.67%和53.89%。杀虫活性研究发现,丁香酚对褐飞虱的杀虫活性最好,LC50为89.22μg/mL;乙酸丁香酚酯对东方粘虫的杀虫活性较好,与阳性对照药物川楝素相当。杀螨活性及作用机理研究发现,丁香酚具有良好的体外杀螨活性,且能有效治愈患螨病兔;应用转录组学和分子捕捉等分子生物学技术研究首次发现,丁香酚通过作用于螨虫线粒体呼吸链复合酶I链2的Phe198、Glu211和Lys288氨基酸残基抑制其酶活性,进而阻断电子传递链和能量产生,导致螨虫死亡,其对复合酶I链2的结合具有种属选择性,对昆虫更为敏感,毒性更大,但对哺乳动物较为安全。3.醌类化合物生物活性评价及作用机理初探醌类化合物是一类重要的植物次级代谢产物,本文中我们对其杀菌、杀虫及杀螨生物活性及可能的作用机理进行研究。杀菌活性及作用机理研究表明,大部分醌类化合物对植物病原菌具有较强毒力,其中蓝雪醌的杀菌活性最好且杀菌谱较广,对8种植物病原菌的EC50值为2.84-10.53μg/mL,优于阳性对照药物嘧菌酯;蓝雪醌处理立枯丝核菌后导致菌丝形态发生变化,细胞膜渗透性增加而引起内容物外流,线粒体肿胀且膜电位降低和活性氧簇发生富集,细胞核被破坏;蓝雪醌通过作用于立枯丝核菌的多个靶点而发挥其杀菌活性,对线粒体和细胞核的影响较为显着。杀虫及酶抑制活性研究发现,醌类化合物对褐飞虱的杀虫活性优于东方粘虫,其中,大黄素对褐飞虱和东方粘虫的杀虫活性最好,LC50分别为84.30μg/mL和548.74μg/mL;通过酶活性抑制实验对其杀虫机理研究初步发现,大黄素显着抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)和谷胱甘肽-S-转移酶(GST)的活性,且激活细胞色素P450s的活性,杀虫机理可能与通过诱导激活P450s而增加昆虫对药物的敏感性、以及通过抑制GST活性阻断II相代谢系统有关,神经系统和运动功能障碍也是导致昆虫死亡的重要原因。杀螨及酶抑制活性研究发现,胡桃醌和蓝雪醌的体外杀螨活性最好,能有效治愈患螨病兔,且无皮肤刺激性;两个化合物的杀螨活性可能与螨虫的神经传导和运动功能的破坏等有关。细胞毒性研究表明,蓝雪醌和大黄素对人正常肝细胞具有潜在的毒性,且前者对角质形成细胞的毒性较大,其临床使用仍需进一步研究;胡桃醌的细胞毒性较弱。4.香豆素化合物生物活性评价及作用机理初探香豆素类化合物具有良好的抗肿瘤、抗炎、抗病毒和抗细菌等活性,本文中对香豆素类化合物的杀菌、杀虫及杀螨活性进行研究。杀菌活性及作用机理研究表明,在所测试的香豆素类化合物中,4-甲氧基香豆素对立枯丝核菌的杀菌活性最好,优于阳性对照药物嘧菌酯,其能引起立枯丝核菌细胞膜破坏和渗透性增加,导致内容物的外泄,同时降低线粒体膜电位并富集活性氧簇,引起菌丝死亡。4-甲氧基香豆素可能通过细胞膜和线粒体发挥作用而导致菌丝死亡。杀虫及酶抑制活性研究发现,6-甲氧基当归素的杀褐飞虱活性最好,LC50为122.7μg/mL,显着抑制AChE、GST活性和激活P450s活性,可作为I相代谢中P450诱导剂促使虫体对药物敏感,随后通过抑制虫体的解毒作用导致褐飞虱死亡;4-甲氧基香豆素对东方粘虫毒力较强。杀螨及细胞毒性研究发现,4-甲氧基香豆素的杀螨活性最好;4-甲氧基香豆素和6-甲氧基当归素对人正常肝细胞和角质形成细胞的毒性较弱或无毒性,IC50均大于100μg/mL。本研究中首次发现新白叶藤碱的杀菌活性,阐明了其杀菌作用机制;明确了简单苯丙素类、醌类及香豆素类化合物对植物病原菌、作物害虫及兔痒螨的毒力,发现丁香酚、大黄素、胡桃醌、蓝雪醌、6-甲氧基当归素、4-甲氧基香豆素等具有良好杀菌、杀虫和杀螨活性的化合物;初步研究了蓝雪醌、4-甲氧基香豆素的杀菌作用机理,探讨了大黄素、胡桃醌、蓝雪醌、6-甲氧基当归素和4-甲氧基香豆素的杀虫、杀螨作用方式,阐明了丁香酚杀螨作用靶点,为后续四类天然产物的研究利用提供基础数据。

魏蒙蒙,王树瑶,杨维,李鹰飞,李川[3](2019)在《补骨脂的化学成分及主要毒性研究进展》文中提出补骨脂是豆科植物补骨脂的干燥成熟果实,性味辛、苦、温,归肾、脾经。补骨脂具有温肾助阳、纳气平喘、温脾止泻等功效,外用可消风祛斑,主要用于治疗肾阳不足所致阳痿遗精、腰膝冷痛、肾虚作喘、外用也可治疗白瘫风、斑秃。主要化学成分为香豆素类、单萜酚类、黄酮类,具有雌激素样作用以及抗炎、抗菌、抗真菌、抗氧化、抗肿瘤和免疫调节的活性,用于预防和治疗骨质疏松、细菌感染、哮喘和骨关节炎等。然而长期或大量服用补骨脂具有引发肝损伤的潜在危险,并有光毒性、肾毒性和生殖毒性,限制了其在临床中的应用。因此,充分了解补骨脂的化学成分谱,对全面掌握补骨脂致毒机制至关重要。通过对国内外关于补骨脂的文献查阅以及整理,该文对中药补骨脂的化学成分及其毒性研究进行系统综述,主要提供化合物的中英文名称,结构式,分子式,相对分子质量,CAS号以及近年来报道的关于补骨脂的毒性信息,为补骨脂后续的化学成分谱、药代、毒代动力学研究和补骨脂临床用药安全提供参考。

李祝,宋宝安[4](2007)在《补骨脂素抗肿瘤机理及其应用研究进展》文中提出光敏剂补骨脂素是从补骨脂的成熟果实中提取的一种有效成分,具有广泛的生物学活性。因其对各种波长的光均表现出一定的光敏反应,可与核酸、蛋白质和脂类等作用,表现出抗肿瘤作用,极具开发应用前景。文中综述了补骨脂素的抗肿瘤机理及应用研究展望。

宋志英[5](2013)在《三类中药活性成分与溶菌酶的作用机制及构效关系研究》文中研究指明目的在模拟人体生理条件下,研究四种呋喃香豆素类药物补骨脂素(psoralen,PSO)、异补骨脂素(isopsoralen,ISO)、5-甲氧基补骨脂素(5-methoxypsoralen,5-MOP)、8-甲氧基补骨脂素(8-methoxypsoralen,8-MOP)和两种生物碱类药物槐果碱(sophocarpine,SC)、氧化槐果碱(oxysophocarpine,OSC)及三种羟基蒽醌类药物1,2-二羟基蒽醌(1,2-dihydroxyanthraquinone)、1,4-二羟基蒽醌(1,4-dihydroxyanthraquinone)、1,8-二羟基蒽醌(1,8-dihydroxyanthraquinone)与溶菌酶(lysozyme,LYSO)的相互作用机制,并探讨它们之间的构效关系;同时研究了四种稀土离子及金属离子对三类中药活性成分与LYSO作用的影响。方法采用紫外差谱法观察三类中药活性成分与LYSO作用前后紫外吸收光谱的变化;利用荧光光谱法获得三类中药活性成分与LYSO相互作用的猝灭机制,并求得其相关参数及作用力类型;利用同步荧光光谱法法考察三类中药活性成分对LYSO构象的影响;另外,运用圆二色谱法考察补骨脂素、异补骨脂素、5-甲氧基补骨脂素和8-甲氧基补骨脂素与LYSO作用前后其二级结构的变化;同时考察四种金属离子Fe3+、Cu2+、Zn2+和Mg2+及四种稀土离子La3+、Gd3+、Yb3+和Lu3+对三类中药活性成分与LYSO相互作用的影响。结果紫外结果初步表明,三类中药活性成分与LYSO均发生相互作用;荧光结果表明,三类中药活性成分均使LYSO荧光强度猝灭,它们对LYSO的荧光猝灭机制均为静态猝灭和非辐射能量转移,作用力类型均为氢键和范德华力。三类中药活性成分与LYSO均形成1:1复合物,且在310K下与LYSO的结合常数K分别为1.02×104、6.95×104、7.05×104、8.60×104、9.22×104、2.81×105、5.51×105、2.01×105和4.05×105L·mol-1;结合距离r分别为4.36、4.75、5.25、5.89、3.81、4.89、4.66、5.15和5.69nm。同步荧光结果表明:三类中药活性成分均使LYSO的构象发生不同程度的改变。圆二色谱结果表明:四种呋喃香豆素类药物与LYSO相互作用后均对LYSO的二级结构产生不同程度的影响。补骨脂素、异补骨脂素、5-甲氧基补骨脂素和8-甲氧基补骨脂素分别使得LYSO中α-螺旋结构的含量降低27.1%、11.5%、10.6%和0.917%。四种金属离子Fe3+、Cu2+、Zn2+和Mg2+及四种稀土离子La3+、Gd3+、Yb3+和Lu3+的加入对三类中药活性成分-LYSO的二元体系产生了不同的影响。Fe3+等四种金属离子以“离子架桥”模式介导三类中药活性成分与LYSO的作用。稀土离子参与三类中药活性成分与LYSO作用过程的模式不同,其中La3+和Gd3+以“离子架桥”模式介导,Yb3+和Lu3+以“同位取代”模式介导。结论三类中药活性成分均与LYSO发生相互作用,Fe3+等四种金属离子和La3+等四种稀土离子对三类中药活性成分与LYSO的结合产生了不同的影响。

谭伟[6](2017)在《补骨脂化学成分和药理作用研究》文中进行了进一步梳理随着社会实践的发展,人们对中草药化学成分的研究也逐渐深入,根据现有认识,认为从中草药中分离有效成分有以下几方面的意义,1、减低原植物毒性,并提高疗效。2、改进剂型,控制生产质量。3、扩大中草药的资源。4、进行化学合成或结构改造。5、探索中草药治病的原理。6、发展自然科学学科等。本课题主要分为两个部分:第一部分:补骨脂的化学成分分离、纯化、结构修饰及结构鉴定研究。将补骨脂粉碎,乙醇提取得到浸膏,再用乙酸乙酯萃取得到乙酸乙酯部分。乙酸乙酯部分采用常规的正相硅胶、反相硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和制备薄层色谱以及重结晶等手段分离纯化得到23个化合物,运用光谱分析技术UV、ESI-MS、GC-MS、1H NMR,13C NMR等鉴定出17个化合物的结构,分别为:S-1:异补骨脂定(Isopsoralidin)S-2:补骨脂定(Psoralidin)S-3:补骨脂二氢黄酮甲醚(Bavachinin)S-4:补骨脂甲素(Bavachin)S-5:补骨脂宁(Corylin)S-6:8-甲氧基补骨脂素(8-methoxy psoralen)S-7:紫云英苷(Astragalin)S-8:异补骨脂素(Isopsoralen)S-9:补骨脂素(Psoralen)S-10:大豆苷(Daidzin)S-11:补骨脂乙素(Corylifolinin)S-12:尿囊素(Allantoin)S-13:硬脂酸(Stearic Acid)S-14:棕榈酸(Palmitic Acid)S-15:β-豆甾醇(Stigmasterol)S-16:补骨脂酚(Bakuchiol)S-17:4,2’-dihydroxy-2’’-(1’’’-methylethyl)-2’’-3’’-dihydro-(4’’,5’’,3’’,4’)furano chalkone结构修饰化合物:衍生化合物T-1,衍生化合物T-2,其中S-13、S-14是首次从该植物中分离得到,主要成分补骨脂素含量达到1%左右。第二部分:补骨脂化学成分的药理作用研究本文采用MTT(3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐)比色法定量研究提取量较多的化合物对Hela细胞的细胞毒活性,结果显示两个单体化合物补骨脂定,异补骨脂定对Hela细胞均表现出较强的细胞毒性,IC50值为29.72 u M/L和45.71 u M/L;并对异补骨脂定,补骨脂定,补骨脂二氢黄酮甲醚,补骨脂甲素,补骨脂宁,8-甲氧基补骨脂素,紫云英苷,异补骨脂素,补骨脂素,大豆苷对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌活性进行了药理测试,发现异补骨脂定和补骨脂定抗菌活性不明显。

张英琦[7](2020)在《利用原子力显微镜探究补骨脂素对DNA与组蛋白相互作用的影响》文中提出DNA-组蛋白相互作用以及在核小体中影响这种相互作用的因素对于理解染色质在复杂的生命活动(复制、转录等)至关重要。补骨脂素是一种光敏物质,临床上常辅以紫外光照对皮肤疾病进行治疗,治疗效果显着,但副作用也较为明显。补骨脂素可嵌入双链DNA的5’-TA序列,而人体中绝大多数DNA均与组蛋白缠绕形成核小体结构。因此探究补骨脂素对组蛋白-DNA之间相互作用的影响可以有助于人们了解补骨脂素类药物在治疗疾病时的机理及毒理,对于体外及体内生物大分子间相互作用的研究具有十分重要的意义。本文中我们利用原子力显微镜成像技术直观地分析了补骨脂素对于DNA-组蛋白之间的相互作用的影响,并进一步揭示了盐离子浓度对相互作用强度的影响规律。论文第一章,首先介绍了染色体基本组成单元---核小体。在人体细胞中,147 bp DNA缠绕在组蛋白八聚体之上,以左手螺旋的方式缠绕1.65圈形成核小体结构,多个核小体串联形成串珠结构,经过多级压缩组装最终形成染色质。随后介绍了补骨脂素及其作用机理,补骨脂素可特异性嵌入双链DNA的5’-TA位点,增强DNA双链结构的稳定性,紫外光交联后可以有效抑制细胞分裂,利用这一特性,在临床中补骨脂素类药物常用于白癜风等皮肤病的治疗。最后对原子力显微镜工作原理、仪器组成、工作模式等进行了概述的介绍,简要总结了原子力显微镜成像技术在生物大分子研究领域的应用。论文第二章,首先是利用EM-PCR及TA克隆法成功构建了含有组蛋白偏好序列TATAAACGCC(简称偏好序列)的重组质粒。利用不同种类的限制性核酸内切酶BasI,AlwNI,EcoRI对含有特殊序列的重组质粒进行单酶切实验,以获得组蛋白偏好序列在不同位置的线性双链DNA。利用盐透析法将上述三种类型的DNA与组蛋白以适当浓度配比在体外进行组装实验,并且对组装样品进行AFM扫描成像及凝胶电泳表征。通过对DNA-组蛋白复合物出现的位置进行统计,发现无论偏好序列位于线性重组DNA的哪个位置,绝大多数组蛋白均与该序列优先结合形成核小体结构。这一实验结果表明我们成功构建了含有组蛋白偏好序列的重组质粒,并且在无其他条件干预下,组蛋白优先与重组DNA中的偏好序列组装形成核小体。以BsaI内切酶酶切重组质粒得到的线性DNA为模型体系,研究了补骨脂素以及紫外光照交联对双链DNA与组蛋白组装模式的区别。AFM扫描成像结果显示,未经补骨脂素处理过的DNA,其与组蛋白组装形成的复合物依旧是以偏好序列结合为主;而经过补骨脂素嵌入后的DNA与组蛋白组装形成的复合物中,在偏好序列位置形成处的核小体所占比例降低,而在普通序列处形成DNA-组蛋白复合物比例提高;在加入补骨脂素处理后,进一步辅以365 nm紫外光照使之交联双链DNA,导致偏好序列与组蛋白组装形成复合物的能力继续下降,而普通序列与组蛋白的结合能力进一步提高。我们的实验结果表明补骨脂素能够增加普通DNA序列与组蛋白结合的几率,进而改变DNA-组蛋白的结合模式。论文第三章,采用逆透析法(即组装液由低盐逐渐升至高盐)将未经补骨脂素处理,经过补骨脂素嵌入,以及进一步紫外光照交联的线性重组双链DNA与组蛋白组装好的三种组装液再次透析,以考察偏好序列及普通序列与组蛋白组装形成复合物的稳定性是否存在差别。组装好的DNA-组蛋白复合物溶液进行逆透析后,利用AFM扫描成像技术表征逆透析后的复合物。实验结果显示,偏好序列与组蛋白结合形成复合物的比例明显升高,而普通序列与组蛋白组装形成复合物的所占比例大幅降低。这说明特殊序列与组蛋白形成的复合物,其结构更加稳定。我们又对特殊序列及普通序列与组蛋白之间形成复合物的体积以及两端DNA手臂夹角进行了测量。经过统计发现特殊序列与组蛋白形成的复合物体积更大并且在形成的复合物中两端DNA手臂夹角更小,这说明特殊序列与组蛋白形成的复合物更加完整并且二者之间缠绕得更为紧密。这些结果表明核小体在体外的组装和解组装过程可以通过改变DNA序列、补骨脂素和盐浓度来调控。此外,结果表明,在PUVA疗法治疗过程中,补骨脂素的存在可能促进核小体的形成或稳定,从而影响相应的生物学过程,如DNA复制基因的表达。这些发现还能够为补骨脂素类药物在治疗疾病时产生副作用的机理提供理论参考。

史梦珺[8](2019)在《补骨脂功效关联性及功效成分安全性研究》文中研究说明目的:1.研究补骨脂乙醇提取物对酪氨酸酶抑制或激活作用的活性成分。2.建立体外探针试验和实时荧光定量PCR(qRT-PCR)分析方法评价补骨脂中补骨脂定、补骨脂乙素、新补骨脂异黄酮和大豆苷元对CYP2E1和CYP3A4酶的抑制和诱导作用。3.在单因素试验的基础上,采用PB设计和BBD响应面优化离子液体-超声辅助提取补骨脂中补骨脂素、异补骨脂素、新补骨脂异黄酮、补骨脂甲素、补骨脂定、补骨脂乙素和补骨脂二氢黄酮甲醚7个活性成分的最佳提取工艺。方法:1.建立补骨脂乙醇提取物HPLC指纹图谱和谱效关系模型预测活性化合物,结合成分敲出法分离目标化合物,并通过高分辨质谱对其进行化学结构鉴定。2.建立补骨脂中补骨脂定、补骨脂乙素、新补骨脂异黄酮和大豆苷元体外CYP2E1和CYP3A4酶的孵育体系,通过HPLC法测定特异性代谢产物的含量,计算IC50值;通过进一步的抑制动力学研究,确定其抑制作用类型和抑制常数。同时,qRT-PCR测定补骨脂定、新补骨脂异黄酮、大豆苷元对大鼠肝脏中CYP3A4酶mRNA表达的影响,判断药物的诱导作用。3.采用离子液体-超声辅助提取补骨脂中补骨脂素、异补骨脂素、新补骨脂异黄酮、补骨脂甲素、补骨脂定、补骨脂乙素和补骨脂二氢黄酮甲醚7个活性成分,在单因素试验的基础上,采用PB设计和BBD响应面优化离子液体浓度、乙醇浓度、固液比、粉碎目数目、超声时间、离心转速和超声波功率对补骨脂7个活性成分的影响。结果:1.峰P2、P4、P9、P10、P11、P13、P21、P26、P28和P30与补骨脂乙醇提取物酪氨酸酶激活作用呈正相关;P1、P3、P6、P14、P16、P19、P22和P29与补骨脂乙醇提取物酪氨酸酶激活作用呈负相关。利用高分辨质谱鉴定,大豆苷元(P2)、补骨脂素(P5)、新补骨脂异黄酮(P13)、补骨脂宁(P18)、补骨脂定(P20)、补骨脂乙素(P23)和补骨脂二氢黄酮甲醚(P24)。当样品的浓度为相当于原药材0.5 g·mL-1时,P2、P13和P28对酪氨酸酶均有激活作用,与“谱效关系”分析结果一致。P5和P20对酪氨酸酶均有抑制作用,与“谱效关系”分析结果一致。2.补骨脂定、补骨脂乙素和新补骨脂异黄酮均属于CYP2E1中等强度抑制剂,抑制常数分别为2.58、1.28和9.07μM;大豆苷元对CYP2E1具有微弱的抑制作用(Ki=14.09μM),和新补骨脂异黄酮同属于反竞争性抑制类型;补骨脂定和补骨脂乙素均属于竞争性抑制类型。补骨脂乙素(Ki=37.52μM)对CYP3A4酶有着极弱的竞争性抑制作用。补骨脂定和新补骨脂异黄酮在mRNA水平上对CYP3A4活性均表现明显的酶诱导作用。3.补骨脂中7个活性成分的最佳提取工艺为:离子液体浓度0.6 M/L、乙醇浓度75%、固液比1:40、粉碎目数20目、超声时间20 min、离心转速3000 r·min-1、超声功率300 W。在此条件下,补骨脂中7个活性成分的提取量为18.90 mg·g-1,与模型预测值相近,确定了补骨脂成分提取的工艺。结论:1.当浓度为相当于原药材0.5 g·mL-1时,补骨脂素(P5)、补骨脂宁(P18)、补骨脂定(P20)、补骨脂乙素(P23)和补骨脂二氢黄酮甲醚(P24)对酪氨酸酶有抑制作用;大豆苷元(P2)和新补骨脂异黄酮(P13)对酪氨酸酶有激活作用。2.补骨脂定、补骨脂乙素和新补骨脂异黄酮属于CYP2E1酶中等强抑制剂,能够抑制CYP2E1增加,减少由于氧化应激导致增加酒精所致的肝细胞毒性。补骨脂定和新补骨脂异黄酮均对CYP3A4具有明显的酶诱导作用,能够加快药物代谢速率的影响,导致药效降低甚至丧失,存在诱发药物相互作用的风险而引起严重的不良反应,为评价补骨脂用药安全性及其临床应用的合理性提供理论依据。3.加入离子液体之后,补骨脂中7个目标化合物的总萃取量提高了28.40%,进一步佐证了离子液体高效萃取的优点,更加充分的将补骨脂中活性成分最大限度的萃取出来,为补骨脂的质量控制提供科学依据。

高瑞芳,李祥胜[9](2017)在《高效液相色谱法同时测定化妆品中香豆素等15种化合物》文中研究说明建立了同时测定化妆品中香豆素等15种化合物(双香豆素、4-羟基香豆素、香豆素、7-甲氧基香豆素、6-甲基香豆素、8-羟基补骨脂素、补骨脂素、异补骨脂素、8-甲氧基补骨脂素、5-甲氧基补骨脂素、新补骨脂异黄酮、补骨脂二氢黄酮、三甲沙林、欧前胡内酯和异欧前胡内酯)的高效液相色谱分析方法。样品经甲醇超声提取,以10 000 r/min离心5 min,取上清液过滤后测定。采用Phenomenex Luna C18(2)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱分离,以乙腈-0.1%乙酸溶液为流动相梯度洗脱,流速1.0 m L/min,柱温30℃。采用二极管阵列检测器多波长(210,250和280 nm)检测,标准曲线法定量。结果表明,香豆素等15种化合物的线性范围为0.110.0 mg/L,相关系数均大于0.999,检出限(LOD)为0.10.7 mg/kg。在3种加标水平下的平均加标回收率为90.5%106.4%,相对标准偏差为0.7%3.4%(n=6)。该方法准确、简便,适用于化妆品中香豆素等15种化合物的测定。

郭秀芝,刘卫萍,杨杰[10](2005)在《补骨脂的药理活性及其开发利用》文中认为本文对中药补骨脂的光敏作用、抑菌、抗病毒、抗肿瘤、扩冠、增强免疫功能、补骨及其它作用的药理活性研究进展和药物代谢及毒性进行了综述,同时,介绍了补骨脂的开发与利用研究成果。

二、8-甲氧基补骨脂素已合成(论文开题报告)

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

本文主要提出一款精简64位RISC处理器存储管理单元结构并详细分析其设计过程。在该MMU结构中,TLB采用叁个分离的TLB,TLB采用基于内容查找的相联存储器并行查找,支持粗粒度为64KB和细粒度为4KB两种页面大小,采用多级分层页表结构映射地址空间,并详细论述了四级页表转换过程,TLB结构组织等。该MMU结构将作为该处理器存储系统实现的一个重要组成部分。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

三、8-甲氧基补骨脂素已合成(论文提纲范文)

(1)高效液相色谱法测定化妆品中8-甲氧基补骨脂素、5-甲氧基补骨脂素、欧前胡内酯和三甲沙林的不确定度评定(论文提纲范文)

1 材料和方法
    1.1 试剂与仪器
    1.2 试验方法
        1.2.1 溶液的制备
        1.2.2 色谱条件
2 数学模型建立与不确定度来源
    2.1 数学模型建立
    2.2 测量不确定度来源
3 测量不确定度分量的量化
    3.1 标准物质引入的相对标准不确定度
        3.1.1 标准物质称量引入的相对标准不确定度urel(m标)
        3.1.2 玻璃量器移液定容引入的不确定度u(V标)
        3.1.3 标准曲线拟合引入的不确定度urel(C标)
    3.2 被测样品引入的不确定度
        3.2.1 被测样品称量引入的不确定度urel(m样)
        3.2.2 被测样品定容引入的不确定度urel(V样)
        3.2.3 被测样品平行试验重复性引入的不确定度urel(f)
        3.2.4 添加回收率引入的不确定度urel(h)
    3.3 测量时高效液相色谱仪引入的不确定度urel(r液)
    3.4 测量不确定度的评定
        3.4.1 合成标准不确定度
        3.4.2扩展不确定度
    3.5 不确定度报告
4 结论

(2)四类天然产物的生物活性评价及作用机制研究(论文提纲范文)

中文摘要
Abstract
缩略语表
第一章 文献综述
    1.1 天然产物抗植物病原菌的研究进展
        1.1.1 生物碱类
        1.1.2 苯丙素类
        1.1.3 醌类化合物
        1.1.4 挥发油
        1.1.5 萜类
        1.1.6 黄酮类
        1.1.7 其它化合物
    1.2 天然产物抗植物害虫的研究进展
        1.2.1 生物碱
        1.2.2 苯丙素类
        1.2.3 黄酮类
        1.2.4 挥发油及萜烯类
        1.2.5 其它化合物
    1.3 天然产物抗动物螨虫的研究进展
    1.4 源于天然产物的农药研究历程及进展
    1.5 论文选题依据及意义
        1.5.1 我国农业主要病虫害及目标病原的选择
        1.5.2 药物作用机制研究主要技术及实验方法的选择
    参考文献
第二章 吲哚并喹啉类生物碱杀菌活性评价及作用机理研究
    2.1 引言
    2.2 实验材料
        2.2.1 实验仪器及试剂
        2.2.2 实验药品及植物病原菌
    2.3 实验方法
        2.3.1 目标化合物的杀菌活性评价及杀菌谱的测定
        2.3.2 基于组学技术的新白叶藤碱杀菌作用机理研究
        2.3.3 新白叶藤碱杀菌作用机理验证
        2.3.4 基于酶活性及分子捕捉技术的新白叶藤碱杀菌靶点研究
        2.3.5 新白叶藤碱对立枯丝核菌细胞膜及细胞核的作用
        2.3.6 新白叶藤碱对立枯丝核菌菌核抑制作用
    2.4 实验结果及讨论
        2.4.1 目标化合物的杀菌活性
        2.4.2 新白叶藤碱杀菌活性评价及杀菌谱的测定
        2.4.3 基于差异蛋白组学的新白叶藤碱杀菌作用机理研究
        2.4.4 基于转录组学的新白叶藤碱杀菌作用机理研究
        2.4.5 新白叶藤碱杀菌作用机理验证
        2.4.6 新白叶藤碱杀菌作用靶点研究
        2.4.7 新白叶藤碱对立枯丝核菌细胞膜及细胞核的影响
        2.4.8 新白叶藤碱对立枯丝核菌菌核抑制作用
    2.5 本章小结
    参考文献
第三章 简单苯丙素类化合物生物活性评价及作用机理研究
    3.1 引言
    3.2 简单苯丙素类化合物杀菌活性评价
        3.2.1 实验材料
        3.2.2 实验方法
        3.2.3 实验结果与讨论
        3.2.4.结论
    3.3 简单苯丙素类化合物杀虫活性评价
        3.3.1 实验材料
        3.3.2 实验方法
        3.3.3 实验结果及讨论
        3.3.4 结论
    3.4 简单苯丙素类化合物杀螨活性评价及作用机理研究
        3.4.1 实验材料
        3.4.2 实验方法
        3.4.3 实验结果及讨论
        3.4.4 结论
    3.5 本章小结
    参考文献
第四章 醌类化合物生物活性评价及作用机理初探
    4.1 引言
    4.2 醌类化合物杀菌活性评价及作用机理初探
        4.2.1 实验材料
        4.2.2 实验方法
        4.2.3 实验结果
        4.2.4 结论
    4.3 醌类化合物的杀虫活性评价及酶抑制活性研究
        4.3.1 实验材料
        4.3.2 实验方法
        4.3.3 实验结果与讨论
        4.3.4 结论
    4.4 醌类化合物杀螨活性评价及酶抑制活性研究
        4.4.1 实验材料
        4.4.2 实验方法
        4.4.3 实验结果与讨论
        4.4.4 结论
    4.5 醌类化合物的细胞毒性
        4.5.1 实验方法及材料
        4.5.2 实验结果与讨论
    4.6 本章小结
    参考文献
第五章 香豆素类化合物生物活性评价及作用机理初探
    5.1 引言
    5.2 香豆素类化合物杀菌活性评价和作用机理初探
        5.2.1 实验材料
        5.2.2 实验方法
        5.2.3 实验结果与讨论
        5.2.4 结论
    5.3 香豆素类的杀虫活性评价及作用机理初探
        5.3.1 实验材料
        5.3.2 实验方法
        5.3.3 实验结果与讨论
        5.3.4 结论
    5.4 香豆素类化合物杀螨活性评价
        5.4.1 实验材料及方法
        5.4.2 实验结果与讨论
    5.5 香豆素类化合物细胞活性评价
        5.5.1 实验材料与方法
        5.5.2 实验结果与讨论
    5.6 本章小结
    参考文献
第六章 总结与展望
    6.1 全文总结
        6.1.1 首次明确新白叶藤碱杀菌活性及作用机理
        6.1.2 发现简单苯丙素类、醌类及香豆素类中具有良好杀菌活性的化合物及可能的作用机理
        6.1.3 发现简单苯丙素类、醌类及香豆素类中具有良好杀虫活性的化合物及可能的作用机理
        6.1.4 发现简单苯丙素类、醌类及香豆素类中具有良好杀螨活性的化合物及可能的作用机理
    6.2 工作展望
        6.2.1 基于杀菌作用靶点的新白叶藤碱衍生物的衍生合成及先导化合物的发现
        6.2.2 丁香酚等简单苯丙素类似物的杀菌、杀虫作用机制及制剂学研究
        6.2.3 醌类化合物的杀菌、杀虫及杀螨作用机制及蓝雪醌衍生物的修饰、合成
        6.2.4 香豆素类化合物的杀菌、杀虫及杀螨作用机制及4-甲氧基香豆素衍生物的修饰、合成
在学期间的研究成果
致谢

(3)补骨脂的化学成分及主要毒性研究进展(论文提纲范文)

1化学成分
    1.1香豆素类
        1.1.1呋喃香豆素
        1.1.2拟雌内酯类
        1.1.3吡喃香豆素
        1.1.4其他香豆素
    1.2单萜酚类
    1.3黄酮类
        1.3.1黄酮
        1.3.2二氢黄酮
        1.3.3查尔酮
        1.3.4异黄酮
    1.4苯并呋喃类
    1.5其他类化学成分
2毒性
    2.1肝毒性
    2.2光毒性
    2.3肾毒性
    2.4生殖毒性
    2.5其他毒性
3结语与展望

(4)补骨脂素抗肿瘤机理及其应用研究进展(论文提纲范文)

1 补骨脂素抗肿瘤机理
    1.1 对核酸的作用
    1.2 对脂类的作用
    1.3 对受体的作用
    1.4 分化诱导和细胞凋亡
    1.5 对肿瘤转移的影响
2 补骨脂素的应用研究
    2.1 对黏液表皮样癌细胞 (MEC) 的抑制
    2.2 舒张肺动脉、降血压作用
    2.3 对口腔鳞癌细胞系的抑制作用
    2.4 对乳腺癌细胞的抑制作用
    2.5 对人白血病细胞株的作用
        2.5.1 逆转白血病细胞多药耐药作用
        2.5.2 对白血病细胞的杀灭作用
    2.6 灭活血液病毒
3 展 望

(5)三类中药活性成分与溶菌酶的作用机制及构效关系研究(论文提纲范文)

摘要
Abstract
前言
第一章 四种呋喃香豆素类药物与溶菌酶的作用机制及构效关系研究
    1.1 引言
    1.2 实验部分
    1.3 实验结果与讨论
    1.4 结论
第二章 稀土离子介导下呋喃香豆素类药物与溶菌酶的作用机制
    2.1 引言
    2.2 实验部分
    2.3 实验结果与讨论
    2.4 结论
第三章 槐果碱和氧化槐果碱与溶菌酶的作用机制及构效关系研究
    3.1 引言
    3.2 实验部分
    3.3 实验结果与讨论
    3.4 结论
第四章 三种羟基蒽醌类药物与溶菌酶作用的机制研究及构效关系研究
    4.1 引言
    4.2 实验部分
    4.3 实验结果与讨论
    4.4 结论
参考文献
中药活性成分与溶菌酶作用的研究进展
    参考文献
缩略语
个人简介
致谢

(6)补骨脂化学成分和药理作用研究(论文提纲范文)

摘要
ABSTRACT
第一章 绪论
    1.1 引言
    1.2 补骨脂的化学成分和药理作用研究进展
第二章 补骨脂的化学成分分离与结构鉴定
    2.1 实验部分
    2.2 补骨脂中鉴定的化合物
    2.3 已知化合物的鉴定
    2.4 化合物的理化性质和波谱数据
第三章 补骨脂化学成分的药理活性研究
    3.1 引言
    3.2 MTT法抗肿瘤研究
    3.3 补骨脂化合物抗菌活性研究
    3.4 实验结果
第四章 小结
    4.1 化学成分研究
    4.2 药理活性研究
参考文献
附图
攻读学位期间发表或待发表的学术论文目录
致谢

(7)利用原子力显微镜探究补骨脂素对DNA与组蛋白相互作用的影响(论文提纲范文)

摘要
Abstract
第一章 前言
    1.1 核小体—染色体基本组成单元
        1.1.1 核小体的结构
        1.1.2 核小体的功能与生物学意义
        1.1.3 核小体体外组装
    1.2 补骨脂素
        1.2.1 补骨脂素及其家族
        1.2.2 补骨脂素的应用及作用
        1.2.3 PUVA疗法
    1.3 原子力显微镜技术
        1.3.1 原子力显微镜技术的由来
        1.3.2 原子力显微镜的工作原理
        1.3.3 原子力显微镜扫描成像技术
        1.3.3.1 原子力显微镜工作模式
        1.3.3.2 原子力显微镜成像分类
        1.3.4 原子力显微镜技术在生物大分子体系中的应用
        1.3.4.1 脱氧核糖核酸(DNA)
        1.3.4.2 蛋白质
        1.3.4.3 核酸与蛋白质复合物
        1.3.4.4 细胞
        1.3.4.5 病毒
        1.3.4.6 展望
    1.4 本论文研究思路
    参考文献
第二章 探究补骨脂素对DNA与组蛋白相互作用的影响
    2.1 引言
    2.2 实验部分
        2.2.1 实验试剂及仪器
        2.2.2 重组质粒的构建
        2.2.3 补骨脂素嵌入及交联双链DNA
        2.2.4 盐透析法组装核小体
        2.2.5 不同类型的核小体AFM成像样品制备
    2.3 实验结果与讨论
        2.3.1 重组质粒的表征
        2.3.2 核小体结构的表征
        2.3.3 组蛋白具有序列依赖性
        2.3.4 补骨脂素对DNA与组蛋白相互作用的影响
    2.4 本章小结
    参考文献
第三章 高离子强度溶液对三种dsDNA与组蛋白组装形成的核小体的影响
    3.1 引言
    3.2 实验部分
        3.2.1 实验药品及仪器
        3.2.2 高盐溶液逆透析三种核小体
        3.2.3 AFM成像样品制备
    3.3 实验结果与讨论
        3.3.1 高盐透析后三种核小体的AFM成像
        3.3.2 高盐透析前后核小体结合模式的比较
        3.3.3 特殊及普通序列形成的核小体体积及夹角比较
        3.3.4 通过补骨脂素和离子强度调节组蛋白-DNA 结合模式
    3.4 本章小结
    参考文献
第四章 总结与展望
作者简介
硕士期间发表的论文(含待发表)
硕士期间参加的学术会议
致谢

(8)补骨脂功效关联性及功效成分安全性研究(论文提纲范文)

摘要
ABSTRACT
中英文缩略词
第一章 补骨脂的研究进展
    1.1 补骨脂化学成分及药理活性研究
        1.1.1 化学成分
        1.1.2 药理活性
    1.2 补骨脂对CYPs活性影响的研究
        1.2.1 补骨脂中香豆素类化合物对CYPs活性影响的研究
        1.2.2 补骨脂中黄酮类化合物对CYPs活性影响的研究
    1.3 离子液体在中药成分提取中的应用
        1.3.1 离子液体在黄酮类化合物提取中的应用
        1.3.2 离子液体在香豆素类化合物提取中的应用
    1.4 选题依据及研究内容
    参考文献
第二章 基于谱效关系和成分敲出法的补骨脂酪氨酸酶功效关联性研究.
    2.1 前言
    2.2 材料
        2.2.1 药材来源
        2.2.2 仪器与试剂
    2.3 试验方法
        2.3.1 样品溶液制备
        2.3.2 补骨脂药材特征图谱分析
        2.3.3 酪氨酸酶活性测定
        2.3.4 数据分析
        2.3.5 敲出方法
        2.3.6 质谱分析
    2.4 结果与讨论
        2.4.1 谱效关系
        2.4.2 成分敲出试验
    2.5 结论
    参考文献
    本章小结
第三章 补骨脂定、补骨脂乙素、新补骨脂异黄酮和大豆苷元对CYP2E1和CYP3A4 酶活性影响研究
    3.1 前言
    3.2 材料与方法
        3.2.1 仪器与试剂
        3.2.2 试验动物
        3.2.3 溶液的制备
        3.2.4 大鼠肝微粒体制备及蛋白含量测定
        3.2.5 大鼠微粒体体外孵育反应体系
        3.2.6 体外孵育体系条件的优化
        3.2.7 化合物对大鼠肝微粒体CYPs抑制活性的影响
        3.2.8 化合物对大鼠肝微粒体CYPs诱导活性的影响
    3.3 试验结果
        3.3.1 方法学考察
        3.3.2 最佳体外孵育体系
        3.3.3 补骨脂定、补骨脂乙素、新补骨脂异黄酮和大豆苷元对大鼠肝微粒体CYPs活性抑制
        3.3.4 补骨脂定、新补骨脂异黄酮和大豆苷元对大鼠肝微粒体CYP3A4 酶诱导试验结果
    3.4 讨论
    参考文献
    本章小结
第四章 离子液体-超声辅助萃取补骨脂中7个成分的研究
    4.1 前言
    4.2 材料与仪器
        4.2.1 材料
        4.2.2 仪器与试剂
    4.3 试验方法
        4.3.1 超声辅助提取工艺优化
        4.3.2 补骨脂中7 个活性成分总提取量的确定
    4.4 结果与讨论
        4.4.1 萃取剂类型的筛选
        4.4.2 单因素试验
        4.4.3 PB试验设计筛选显着性因素
        4.4.4 BBD设计试验结果
        4.4.5 与传统溶剂的萃取效果比较
        4.4.6 方法学验证
    4.5 结论
    参考文献
    本章小结
结论
论文创新点
硕士期间发表论文
致谢

(9)高效液相色谱法同时测定化妆品中香豆素等15种化合物(论文提纲范文)

1 实验部分
    1.1 主要试剂与仪器
    1.2 色谱条件
    1.3 混合标准溶液的配制
    1.4 样品溶液的制备
2 结果与讨论
    2.1 提取条件的选择
    2.2 液相色谱条件的选择
    2.3 线性关系和检出限
    2.4 精密度和稳定性
    2.5 回收率
    2.6 实际样品测定
3 结论

(10)补骨脂的药理活性及其开发利用(论文提纲范文)

1 药理活性
2 抑菌、抗病毒
3 抗肿瘤
4 扩冠作用
5 增强免疫功能
6 补骨作用
7 其它作用
8 药物代谢及毒性
9 开发与利用
    9.1 补骨脂酊
    9.2 异补骨脂素胶囊
    9.3 8-甲氧基补骨脂霜
    9.4 补骨脂浸膏溶液

四、8-甲氧基补骨脂素已合成(论文参考文献)

  • [1]高效液相色谱法测定化妆品中8-甲氧基补骨脂素、5-甲氧基补骨脂素、欧前胡内酯和三甲沙林的不确定度评定[J]. 范菲,安庆,陆帮美,朱清,崔颖,黄炯力. 香料香精化妆品, 2020(03)
  • [2]四类天然产物的生物活性评价及作用机制研究[D]. 尚小飞. 兰州大学, 2019(02)
  • [3]补骨脂的化学成分及主要毒性研究进展[J]. 魏蒙蒙,王树瑶,杨维,李鹰飞,李川. 中国实验方剂学杂志, 2019(07)
  • [4]补骨脂素抗肿瘤机理及其应用研究进展[J]. 李祝,宋宝安. 山地农业生物学报, 2007(03)
  • [5]三类中药活性成分与溶菌酶的作用机制及构效关系研究[D]. 宋志英. 山西医科大学, 2013(04)
  • [6]补骨脂化学成分和药理作用研究[D]. 谭伟. 东华大学, 2017(05)
  • [7]利用原子力显微镜探究补骨脂素对DNA与组蛋白相互作用的影响[D]. 张英琦. 吉林大学, 2020(08)
  • [8]补骨脂功效关联性及功效成分安全性研究[D]. 史梦珺. 河南大学, 2019(01)
  • [9]高效液相色谱法同时测定化妆品中香豆素等15种化合物[J]. 高瑞芳,李祥胜. 日用化学工业, 2017(12)
  • [10]补骨脂的药理活性及其开发利用[J]. 郭秀芝,刘卫萍,杨杰. 中医药学报, 2005(05)

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8-甲氧基补骨脂素已合成
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